TMEM85阻害剤は、膜貫通タンパク質85(TMEM85)の活性を調節するように設計された化合物の一群である。このタンパク質は、細胞膜の広大で複雑なランドスケープに存在する多くのタンパク質の一つであり、様々な細胞内プロセスに関与している。TMEM85を標的とする阻害剤は、膜タンパク質の機能を理解し、操作しようとする生化学研究の新たな焦点の一部である。これらの阻害剤は一般に低分子で、細胞膜を通過してTMEM85と直接相互作用し、その構造コンフォメーションに影響を与えたり、他の分子体との相互作用を妨げたりする。このような阻害剤の特異性は、細胞内で相同な構造や類似した結合部位を持つタンパク質を扱う場合に共通の課題である、標的外への影響を最小限に抑えることを保証するため、極めて重要である。
TMEM85阻害剤の開発には、タンパク質の結合部位とコンフォメーションダイナミクスを解明するための厳密な生化学的・構造的解析が必要である。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、クライオ電子顕微鏡法などの高度な技術を用いることで、TMEM85の3次元構造に関する洞察を得ることができ、これは阻害剤の合理的な設計に不可欠である。潜在的な結合部位が同定されると、計算モデリングと医薬品化学を組み合わせて、これらの部位に正確に適合し、タンパク質の機能を効果的に阻害する分子を作り出す。設計プロセスは反復的で、最初にヒットした分子を改良して有効性と特異性を高めていく。TMEM85阻害剤とタンパク質との相互作用は、細胞レベルでの阻害の結果をモニターできる様々な生化学的アッセイを用いて、生きた細胞で研究することもできる。これらのアッセイは、細胞内でのTMEM85の役割と、その活性が低分子によってどのように調節されうるかについての基礎的理解に貢献している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であるLY294002は、PI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断する。TMEM85は膜貫通タンパク質であるため、細胞内シグナル伝達カスケードの調節における潜在的な役割により、PI3K活性の変化の影響を受ける可能性がある。PI3Kの阻害はAKTのリン酸化と活性の低下につながり、それがまたTMEM85の機能活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の調節において中心的な役割を果たすタンパク質であるmTOR(ラパマイシンの標的となるメカニズム)を特異的に阻害する。TMEM85はmTORシグナル伝達によって調節されるプロセスに関与している可能性があるため、mTORの阻害はTMEM85の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK(Rho-associated protein kinase)の選択的阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格の組織化と細胞運動を阻害する。TMEM85の活性は、アクチン細胞骨格のダイナミクスを必要とする細胞プロセスに関与している場合、間接的に阻害される可能性がある。なぜなら、これらのプロセスにおいてROCKシグナル伝達は極めて重要だからである。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 は p38 MAPK の阻害剤であり、ストレスおよび炎症反応に関与しています。TMEM85 が p38 MAPK 媒介経路で何らかの役割を果たしている場合、SB203580 は p38 MAPK 活性のダウンレギュレーションを介して、その機能活性を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチンによって分解の標識が付けられたタンパク質の分解を阻害します。TMEM85がプロテアソーム分解によって制御されている場合、MG132はTMEM85のターンオーバーを阻害することで、TMEM85の機能活性を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であるSP600125は、TMEM85がJNKシグナル伝達経路の一部である場合、TMEM85を阻害する可能性があります。JNKは、アポトーシスや炎症を含む、多数の細胞プロセスを制御するのに関与しています。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と比較してより強力で不可逆的な、もう一つのPI3K阻害剤です。同様にAKTのリン酸化を減少させ、TMEM85の活性がPI3K/AKT経路と関連している場合、TMEM85の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路においてERKの上流に位置するMEKの阻害剤である。もしTMEM85がERK/MAPK経路に関与しているのであれば、PD98059によるMEK阻害はTMEM85活性の低下につながるであろう。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は広域スペクトルのプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤です。TMEM85がPKC活性を必要とするシグナル伝達プロセスに関与している場合、Go6983によるPKCの阻害はTMEM85活性の低下につながります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPase(V-ATPase)の特異的阻害剤です。TMEM85の機能が、V-ATPaseによって制御されるエンドソームまたはリソソームの酸性化と関連している場合、その阻害はTMEM85活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||