TMEM249阻害剤
一般的なTMEM249阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、 LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
TMEM249の化学的阻害剤は、TMEM249の機能に重要な酵素の活性を選択的に阻害することにより、様々な分子シグナル伝達経路を通してこのタンパク質の活性を調節することができる。プロテインキナーゼC（PKC）を阻害する能力で知られるBisindolylmaleimide Iは、TMEM249をPKCの基質と仮定してリン酸化を低下させることができる。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるWortmanninとLY294002は、TMEM249の制御に不可欠と思われるPI3K/AKT経路を阻害することにより、TMEM249を阻害することができる。さらに、SB203580とPD98059はMAPキナーゼ経路内の異なるキナーゼを標的としている；SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害するのに対して、PD98059はERKの上流にあるMEK1/2を阻害する。もしTMEM249がp38 MAPKあるいはMEK/ERK経路を介して制御されているのであれば、これらの阻害剤はTMEM249に対する経路の影響を阻害することになる。
さらに、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を特異的に阻害するSP600125は、JNKシグナル伝達がTMEM249の活性に不可欠であれば、TMEM249を阻害することができる。もう一つのMEK阻害剤であるU0126は、MEK/ERK経路を阻害することでTMEM249を抑制できる。Srcファミリーチロシンキナーゼを標的とするPP2は、TMEM249のリン酸化とその後の活性にSrcファミリーキナーゼが必要であれば、TMEM249を阻害することができる。Rho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤Y-27632も、ROCK活性がTMEM249を介するプロセスに必要であれば、TMEM249を阻害することができる。上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤であるゲフィチニブは、EGFRシグナル伝達を阻害することによりTMEM249を阻害することができる。最後に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、TMEM249がmTOR制御経路に関与している場合、TMEM249の活性を抑制することができ、サイクリン依存性キナーゼCDK4とCDK6の阻害剤であるパルボシクリブは、TMEM249が細胞周期中にこれらのキナーゼによって制御されている場合、TMEM249を阻害することができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物は、他のタンパク質の機能を制御するタンパク質キナーゼの一種であるプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害する。Bisindolylmaleimide Iは、TMEM249がPKCの基質であると仮定すると、TMEM249のリン酸化を減少させる可能性がある。これは、TMEM249の機能阻害につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤です。TMEM249がPI3K/AKT経路によって制御されている場合、WortmanninによるPI3Kの阻害はTMEM249の機能に必要な下流のシグナル伝達を妨害し、その結果TMEM249を阻害することになります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの別の阻害剤です。TMEM249の制御または活性化にPI3K/AKT経路が関与していると仮定すると、Wortmanninと同様に、PI3K/AKT経路を遮断することでTMEM249の機能を阻害すると考えられます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は p38 MAP キナーゼの阻害剤です。TMEM249 の機能が p38 MAPK 経路を介したシグナル伝達に依存している場合、SB203580 はこの特定のキナーゼ活性を阻害することで TMEM249 を阻害するでしょう。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERK経路の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）を選択的に阻害します。TMEM249がMEK/ERK経路によって制御されている場合、PD98059によるMEKの阻害はTMEM249に対する経路の影響を遮断し、TMEM249の阻害につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。TMEM249がJNKシグナル伝達によって制御される細胞プロセスに関与している場合、SP600125によるJNKの阻害はTMEM249の機能阻害につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1とMEK2の両方を選択的に阻害するので、もしTMEM249の機能がMEK/ERK経路に依存していれば、U0126はこの経路を阻害し、TMEM249を阻害することになる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。TMEM249がSrcファミリーキナーゼによるリン酸化を必要とする場合、PP2はこれらのキナーゼを阻害し、TMEM249の阻害につながります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）の阻害剤です。TMEM249 が ROCK 活性を必要とするシグナル伝達経路内で機能している場合、Y-27632 が ROCK を阻害すると TMEM249 の機能が阻害されることになります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤である。TMEM249の機能がEGFRシグナル伝達の影響を受けているのであれば、ゲフィチニブはこの経路を阻害することによってTMEM249を機能的に阻害することになる。 | ||||||