TMEM167阻害剤
一般的なTMEM167阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、ウィスコスタチンCAS 1223397-11-2、ゲニステインCAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM167の阻害は、その活性に影響を与える様々な細胞内経路の調節を通してアプローチすることができる。グルコーストランスポーターを標的とする化合物、例えばGLUT1を阻害する化合物は、TMEM167が関与すると考えられる多くの細胞機能に必要な重要なエネルギー源であるグルコースを細胞から奪うことにより、間接的にTMEM167の活性を低下させることができる。一方、チロシンキナーゼやホスホリパーゼCの阻害は、それぞれリン酸化状態やセカンドメッセンジャー産生を制御しうる細胞シグナル伝達カスケードを変化させ、TMEM167がそのようなシグナル伝達分子によって調節されている場合には、TMEM167の制御に影響を及ぼす可能性がある。PI3K/Akt経路は、細胞の生存と代謝に関与するよく知られたシグナル伝達経路であるが、PI3Kの活性を阻害する特異的な阻害剤によって影響を受ける可能性があり、この経路によって制御されている場合にはTMEM167の活性を低下させる可能性がある。同様に、MAPK/ERK経路のMEK構成因子の阻害やp38 MAPキナーゼの選択的阻害も、これらの経路がTMEM167タンパク質を制御している場合には、TMEM167の機能を調節する可能性がある。
さらに、強力なPKC阻害剤を用いてプロテインキナーゼC（PKC）のような主要な酵素を阻害すると、TMEM167がPKCを介したシグナル伝達によって制御されている場合、下流でTMEM167の活性が低下する可能性がある。PKCの広範な阻害剤は、様々なPKC依存性経路に影響を及ぼすことにより、TMEM167に同様の影響を及ぼすであろう。PI3K/Akt/mTORシグナル伝達経路の中心的な構成要素であるmTORの活性は、特定の化合物によって阻害される可能性があり、mTORシグナル伝達の下流にある場合、TMEM167の活性低下につながる可能性がある。最後に、細胞の恒常性とタンパク質の分解に重要な役割を果たすオートファジーの過程は、この経路を促進または阻害する薬剤によって調節することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
この化合物は、さまざまなグルコース輸送体の活性を阻害し、それによって細胞内のグルコースの利用可能性を減少させます。グルコースを必要とする可能性があるTMEM167関連のプロセスは、グルコース取り込みの減少の結果として間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
グルコース輸送体 1（GLUT1）阻害剤として、この化合物はグルコースの取り込みを減少させ、グルコースが正常な機能に必要とされる TMEM167 が関与する細胞プロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることができます。TMEM167がリン酸化によって調節されている場合、その活性は、細胞シグナル伝達が変化することで、この化合物によって間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY 294002は、PI3K/Aktシグナル伝達経路に影響を与える。TMEM167はこの経路によって制御されている可能性があるので、この経路が阻害されると活性が低下する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害することで、PD98059は、もしTMEM167の機能がこの経路によって制御されているならば、間接的にTMEM167に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。もしTMEM167の活性がp38 MAPKシグナル伝達経路の影響を受けているならば、この阻害剤によってその活性が間接的に低下する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼの阻害剤として、WortmanninはTMEM167を制御する経路を含む様々なシグナル伝達経路に影響を与え、間接的な阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
この化合物はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤である。TMEM167がPKCを介する経路によって制御されているのであれば、シグナル伝達カスケードを変化させることによってその活性を阻害できる可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は広範なPKC阻害剤であり、TMEM167がPKC依存性のシグナル伝達経路によって制御されている場合、間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Akt/mTOR経路の一部であるmTORを阻害する。この経路の阻害は、TMEM167がmTORシグナル伝達の下流にある場合、あるいはmTORシグナル伝達の影響を受ける場合、TMEM167の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||