TMEM155阻害剤は、TMEM155遺伝子によってコードされるタンパク質を特異的に標的とし、その機能を阻害する一群の化合物である。TMEM155は膜貫通タンパク質155の略で、細胞膜に埋め込まれ、様々な細胞機能に関与している。このタンパク質に結合するようにデザインされた阻害剤は、通常、その活性部位をブロックするか、そのコンフォメーションを変化させることにより、その正常な機能を阻害する。これらの阻害剤の正確な作用機序は、TMEM155タンパク質のユニークな構造によって決定され、通常、阻害剤分子とTMEM155の活性に重要なタンパク質ドメインとの間の複雑な相互作用を伴う。TMEM155阻害剤の設計は洗練されたプロセスであり、結合親和性と特異性を予測し高めるためには、膜貫通ドメインの配置を含むタンパク質の構造を詳細に理解する必要がある。
TMEM155阻害剤の開発と特性評価には、様々な化学的手法が用いられる。構造活性相関(SAR)研究は、阻害剤の化学構造を系統的に変化させ、その結果生じる機能の変化を評価することにより、阻害剤の有効性を改良するために一般的に用いられている。X線結晶学やクライオ電子顕微鏡のような高度な分析法は、分子レベルでの相互作用を可視化し、阻害剤とタンパク質間の結合様式や主要な相互作用に関する洞察を提供するために使用される。分子ドッキングやダイナミック・シミュレーションのような計算機的アプローチも、これらの阻害剤がTMEM155とどのように相互作用するかを予測する上で重要な役割を果たし、より優れた特性を持つ分子の設計を導く。TMEM155阻害剤の化学合成はもう一つの重要な側面であり、高純度・高収率で目的の化合物を製造するためには、しばしば多段階合成ルートが必要となる。阻害剤は通常、溶解度、安定性、分子量など様々な物理化学的特性によって特徴づけられるが、これらは特異的な阻害機能に不可欠である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞増殖と成長を抑制する。TMEM155が細胞成長に関連するプロセスに関与していることを踏まえると、ラパマイシンはTMEM155が関与するプロセスのための細胞全体の能力を低下させることで、TMEM155の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を阻害します。TMEM155は、この経路と関連している可能性があるため、PI3Kの阻害は、TMEM155が依存している可能性がある下流のシグナル伝達を妨害することで、間接的にTMEM155の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にPI3K阻害剤であり、TMEM155が関与する可能性のある下流のシグナル伝達を阻害し、それによってPI3K/AKT/mTOR経路の混乱を通じてその機能活性を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、ERK/MAPK経路の活性化を妨げます。ERK/MAPK経路は細胞増殖と生存に関与しているため、TMEM155がこれらの細胞プロセスに関与している場合、この阻害はTMEM155の活性に間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKを阻害することで細胞ストレス反応を妨害し、TMEM155がこれらの反応に関与している場合はTMEM155の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、アポトーシスや細胞生存に関与することが多いJNKシグナル伝達経路を妨害する可能性があります。 TMEM155がこれらのプロセスに関与している場合、その活性は間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAはADPリボシル化因子を阻害することによってタンパク質の輸送を阻害するが、もしTMEM155がその機能を細胞内輸送に依存しているのであれば、間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは免疫抑制剤であり、カルシニューリンを阻害することでT細胞の活性化を妨げます。TMEM155が免疫細胞の機能に関与している場合、この化合物によってその活性が間接的に抑制される可能性があります。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは、解糖を阻害するグルコースアナログです。TMEM155が代謝過程に関与している場合、解糖の阻害はエネルギー供給を制限することでTMEM155の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、ERK/MAPKシグナル伝達経路を阻害します。この経路が制御する細胞増殖および分化経路に関連している場合、TMEM155に影響を与える可能性があります。 | ||||||