TMEM149阻害剤
一般的なTMEM149阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、およびSP600125 CAS 129-56-6に限定されるものではない。
TMEM149の化学的阻害剤は、その制御に関与する様々なキナーゼや酵素を標的とすることにより、様々なメカニズムでこのタンパク質の活性に影響を与えることができる。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TMEM149の機能に不可欠なリン酸化を阻害することにより、TMEM149の活性を低下させる。Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害することにより、TMEM149の活性を低下させることができ、PKCを介したリン酸化がTMEM149の役割にとって重要であることを示唆している。同様に、PKCアイソフォームとPKCβアイソフォームをそれぞれ阻害するGö 6983とLY333531も、TMEM149が依存するPKC依存性のシグナル伝達経路を阻害することにより、TMEM149の活性を抑制することができる。これらの経路を阻害することで、TMEM149の活性化や調節的リン酸化が妨げられると考えられる。
さらに、WortmanninとLY294002は、多くのシグナル伝達経路の上流制御因子であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を特異的に標的とし、PI3K活性を阻害することにより、これらの阻害剤はTMEM149の機能を低下させることができる。このことは、TMEM149がその活性をPI3Kシグナルに依存している可能性を示唆している。SP600125やAG490のような他の阻害剤は、それぞれJNKやJAK/STATシグナル伝達経路を標的としており、これらもTMEM149の活性を低下させる。この効果は、TMEM149の機能においてこれらの経路が調節的な役割を担っている可能性を示している。さらに、MAPK経路のMEK1/2を阻害するU0126とPD98059は、TMEM149の活性を低下させることができ、MEKを介する経路がTMEM149の制御過程に寄与していることを示唆している。最後に、p38 MAPキナーゼとSrcファミリーチロシンキナーゼをそれぞれ阻害するSB203580とPP2も、TMEM149の活性低下を引き起こすことから、TMEM149の機能調節にこれらのキナーゼが関与していることが示唆される。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、TMEM149の機能に必要なシグナル伝達カスケードの上流の制御因子または一部である可能性がある広範囲のタンパク質キナーゼを阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、スタウロスポリンは必要なリン酸化事象を抑制することでTMEM149の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤として機能します。PKCは、さまざまな膜貫通タンパク質を制御するシグナル伝達経路に関与している可能性があるため、PKCを阻害することで、必要なリン酸化プロセスを妨げ、TMEM149の活性を低下させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤です。PI3Kを阻害することで、TMEM149の機能活性に不可欠な下流のシグナル伝達経路を遮断し、その活性を低下させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K阻害剤のひとつであり、Wortmanninと同じメカニズムで、TMEM149が機能するために必要なPI3K依存性のシグナル伝達プロセスを妨害することで、TMEM149の活性を低下させることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N-terminal kinase（JNK）を阻害します。JNKは、MAPKシグナル伝達経路の一部であり、TMEM149の制御に関与している可能性があります。JNKの阻害は、TMEM149が依存している可能性があるリン酸化シグナル伝達を遮断することで、TMEM149活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490は、JAK/STATシグナル伝達経路を阻害します。この経路は、膜貫通タンパク質の制御に関与している可能性があります。したがって、この経路を阻害することにより、AG490は必要な活性化シグナルの抑制を通じてTMEM149の機能阻害をもたらす可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路内のキナーゼであるMEK1/2を選択的に阻害します。TMEM149がMAPK経路によって制御されている場合、MEK1/2の阻害により、この経路を介したTMEM149の活性化が妨げられ、TMEM149の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はU0126と同様のMEK阻害剤であり、MAPK経路を阻害することによりTMEM149の活性を低下させ、TMEM149がその機能に必要とするリン酸化を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、MAPK経路の別のキナーゼであるp38 MAPキナーゼを特異的に阻害します。p38 MAPキナーゼを阻害することで、SB203580はp38 MAPキナーゼがその活性化または制御に関与している場合、TMEM149の活性を低下させることができます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。これらのキナーゼは膜貫通タンパク質を調節できるため、PP2はSrcキナーゼ活性に依存する活性化シグナルを阻害することでTMEM149活性の低下につながります。 | ||||||