TMEM140阻害剤
一般的なTMEM140阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM140阻害剤は、同名のヒト遺伝子によってコードされるタンパク質である膜貫通タンパク質140（TMEM140）と相互作用するように設計された一群の化合物である。細胞生物学におけるTMEM140の役割は完全には解明されていないが、細胞膜内に存在することから様々な細胞内プロセスに関与していることが知られている。多くの膜貫通タンパク質と同様に、TMEM140は細胞の脂質二重層を横断するため、細胞内環境からも細胞外空間からもアクセス可能である。従って、TMEM140を標的とする阻害剤は、特異的に結合することによってこのタンパク質の機能を調節し、細胞内での本来の活性に影響を与えるように作られている。これらの阻害剤の正確な作用機序は、阻害剤の構造や相互作用するように設計されたタンパク質の特定のドメインによって異なることが多い。
化学的には、TMEM140阻害剤は多様であり、タンパク質との最適な相互作用を確実にするために、様々な特性の化学的足場が存在する。その設計は、TMEM140タンパク質のユニークなトポロジーと静電的環境を考慮に入れ、選択性を達成し、標的外効果を減少させる。医薬品化学分野の研究者は、多くの場合、大規模な化学ライブラリーから有望な候補を同定するためにハイスループットスクリーニングを利用しながら、様々な方法によってこれらの阻害剤を合成する。構造活性相関(SAR)研究はこのプロセスの基本であり、阻害剤内の化学部位の修飾を導き、その効力と選択性を洗練させる。これらの阻害剤の溶解性、安定性、浸透性などの物理的特性も、化合物がTMEM140タンパク質の部位に到達し、有効濃度を維持する能力に影響するため、重要な検討事項である。全体として、TMEM140阻害剤は、化学、生物学、構造科学が交差するケミカルバイオロジーの中で、特定のタンパク質の機能を調節することを探求する重点領域である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路を遮断する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の阻害剤である。TMEM140は、ERK依存性シグナル伝達を介した細胞増殖の制御に関与していることが示唆されている。したがって、PD98059によるMAPK/ERK経路の阻害は、関連する増殖シグナルを遮断することでTMEM140の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、成長や生存を含む、複数の細胞機能にとって不可欠である。TMEM140は同様の細胞プロセスに関与していると考えられており、LY294002によるPI3K活性の阻害は、これらの経路を遮断することで間接的にTMEM140の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。p38 MAPKを阻害することで、ストレス活性化MAPK経路を遮断する。TMEM140は細胞ストレス反応に関与しているため、このシグナル伝達経路の変化によりその活性が調節され、機能が低下する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKシグナル伝達は、アポトーシスと細胞分化の制御に関与している。TMEM140は、これらの細胞プロセスに関与している可能性があるため、JNK阻害により間接的に影響を受け、TMEM140の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤である。PI3Kシグナル伝達を阻害することで、増殖、成長、生存を含む様々な細胞機能を妨害する。TMEM140の活性は、WortmanninによるPI3K経路の混乱によって妨害され、機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞の成長、増殖、生存に重要なmTORシグナル伝達経路を阻害する。TMEM140は同様の細胞プロセスに関与しているため、ラパマイシンによるmTORシグナル伝達の阻害により、その活性は間接的に低下する可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は広域スペクトルを持つプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤である。PKCは、細胞増殖と生存を制御するさまざまなシグナル伝達経路に関与している。TMEM140はPKCが制御するプロセスに関与している可能性があるため、Go6983によるPKC阻害はTMEM140活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203Xは、別の強力なPKC阻害剤です。これは、TMEM140が関与する可能性のあるPKC媒介シグナル伝達経路を変化させることで、TMEM140の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は選択的MEK阻害剤であり、ERK1/2キナーゼの活性化を阻害し、それによってMAPK/ERK経路を阻害します。これにより、TMEM140が関与している可能性があるERK依存性メカニズムが阻害され、TMEM140の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 は、NF-kappaB 活性化の阻害剤です。NF-kappaB は炎症反応および細胞生存において重要な役割を果たしています。BAY 11-7082 による NF-kappaB の阻害は、NF-kappaB 媒介のシグナル伝達プロセスに関与している場合、TMEM140 の活性に悪影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||