TMEM134 アクチベーター

一般的なTMEM134活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、モネンシンA CAS 17090-79-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM134活性化物質という文脈では、細胞内シグナル伝達、膜動態、タンパク質輸送の調節を通して膜貫通タンパク質の機能に間接的に影響を与えるという観点で化学物質が選ばれている。TMEM134は膜貫通タンパク質として、これらの細胞プロセスの1つ以上に関与している可能性が高い。PMAやフォルスコリンのような化合物は、膜貫通タンパク質が関与するシグナル伝達経路に影響を与えることが知られている。PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化するが、このPKCは、膜貫通タンパク質が受容体やエフェクターとして関与することが多い多くのシグナル伝達カスケードにおいて重要な役割を担っている。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることで、膜に埋め込まれたタンパク質を含む様々なタンパク質の活性を調節することができる。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを変化させ、この変化は膜貫通タンパク質の活性を含む細胞機能に広く影響を及ぼす。同様に、ブレフェルジンAとモネンシンは、それぞれオルガネラの機能とイオン勾配を破壊し、どちらも膜貫通タンパク質の適切な機能と局在に不可欠である。TunicamycinやNocodazoleのような他の化学物質は、タンパク質のフォールディングや輸送プロセスをターゲットにする。TMEM134は膜貫通タンパク質であるため、その適切な機能は正しいフォールディングと局在化に依存していると考えられる。