TMEM12阻害剤

一般的なTMEM12阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Genistein CAS 446-72-0および2-APB CAS 524-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM12阻害剤は、TMEM12が作用する細胞状況に影響を与える酵素、イオンチャネル、受容体を標的とすることにより、TMEM12に間接的に関連する細胞プロセスやシグナル伝達経路を調節する化学物質を包含する。これらの化合物はしばしばタンパク質の局在、輸送、安定性を変化させることによって機能し、それによってその活性を調節する。例えば、ある種の阻害剤はPI3K/ACT経路に作用し、この経路は成長、増殖、生存、膜輸送、細胞骨格組織など多くの細胞機能の重要な調節因子であり、これら全てがTMEM12の機能的背景に影響を与えうる。

TMEM12阻害剤には、細胞内輸送やイオン勾配を破壊する化合物があり、TMEM12を含む広範な膜タンパク質の局在や安定性に影響を与える可能性がある。他の化学物質はエンドサイトーシスや膜動態に影響を与え、膜貫通タンパク質の分布や機能にとって重要なプロセスである。さらに、ミオシン軽鎖キナーゼを阻害すると細胞骨格が変化し、TMEM12の細胞表面発現や細胞内輸送に影響を与える可能性がある。いくつかのTMEM12阻害剤によって誘導されるような脂質代謝やシグナル伝達の変化は、膜タンパク質の機能にとってしばしば重要である膜ドメインや脂質ラフトの組成を変化させる可能性がある。細胞環境やシグナル伝達環境におけるこれらの変化は、TMEM12に直接結合したり、その発現に直接影響を与えたりすることなく、間接的にTMEM12の活性を調節する可能性がある。