TMEM117阻害剤

一般的なTMEM117阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、クロルプロマジンCAS 50-53-3、プロゲステロンCAS 57-83-0、ゲニステインCAS 446-72-0およびベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM117の化学的阻害剤は、細胞膜との会合やシグナル伝達経路における役割を標的とした様々なメカニズムによって、タンパク質の機能を阻害することができる。フロレチンはTMEM117と細胞膜との相互作用を阻害することにより、TMEM117の局在や活性に不可欠なダイナミクスや脂質組成を変化させる可能性がある。同様に、クロルプロマジンは膜の完全性と流動性に影響し、TMEM117の膜関連機能を損なう可能性がある。プロゲステロンとタモキシフェンは、膜結合タンパク質や脂質環境との相互作用を通して、TMEM117の膜会合を変化させたり、その機能的コンフォメーションに必要な微小環境に影響を及ぼす可能性がある。ゲニステインはプロテインチロシンキナーゼを標的とすることでTMEM117を阻害し、TMEM117またはそれと密接に相互作用しているタンパク質のリン酸化状態に影響を与える可能性がある。

ベラパミルとジルチアゼムはともにカルシウム拮抗薬であるが、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるタンパク質の役割にとって重要な因子であるカルシウムの恒常性を変化させることによってTMEM117を阻害する。このクラスのもう一つの薬剤であるニフェジピンもカルシウムシグナル伝達を調節し、TMEM117の機能に影響を与えると考えられる。キニジンは、電位依存性ナトリウムチャネルを阻害することにより、細胞の興奮性とシグナル伝達に影響を与えるが、もしTMEM117がナトリウム依存性のプロセスに機能的に関係していれば、TMEM117を破壊する可能性がある。ハロペリドールは、ドーパミンのシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にTMEM117のイオンチャネル活性や膜動態に関連する役割に影響を与える可能性がある。アミオダロンはリン脂質代謝に影響を与え、脂質二重膜を破壊することによって脂質環境を変化させ、TMEM117を阻害する可能性がある。最後に、イブプロフェンはプロスタグランジンや他の脂質シグナル伝達分子の産生に影響を与えるが、これは細胞シグナル伝達におけるTMEM117の機能的役割にとって重要である可能性がある。