TINAGL1阻害剤
一般的なTINAGL1阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Sputin-1 CAS 1262888-28-7およびPalomid 529 CAS 914913-88-5が挙げられるが、これらに限定されない。
TINAGL1の化学的阻害剤は、細胞内のタンパク質合成に不可欠な様々な経路や酵素活性を阻害することによって機能する。ラパマイシンおよびその誘導体（シロリムス、エベロリムス、テムシロリムスなど）は、タンパク質翻訳の極めて重要な調節因子であるmTOR経路を直接標的とする。これらの阻害剤はmTOR複合体に結合し、そのキナーゼ活性を低下させる。その結果、タンパク質合成の開始と進行に重要なmTORの下流エフェクターの活性が低下し、TINAGL1のようなタンパク質の細胞内産生が減少する。同様に、Palomid 529やATP競合阻害剤PP242、Torin 1、AZD8055もmTORシグナル伝達を阻害するが、その特異性や効力は様々である。これらの分子は、mTORキナーゼの異なるドメインに結合するか、あるいは両方のmTOR複合体（mTORC1とmTORC2）に影響を与え、最終的に翻訳レベルでのタンパク質合成を抑制するように設計されている。
並行して、LY294002とWortmanninはmTORの上流で阻害作用を発揮し、PI3K/ACT経路を標的とする。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAKTのリン酸化と活性を低下させ、その結果、mTORの活性化が低下し、タンパク質合成が減少し、TINAGL1の産生に影響を及ぼす。一方、スパウチン-1は、ユビキチン特異的プロテアーゼを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR経路に関連するタンパク質の分解を促進する。この作用は、経路内の主要なシグナル伝達分子のレベルを低下させるだけでなく、TINAGL1を含む既存のタンパク質のターンオーバーを増加させる。KU-0063794は、mTORC1とmTORC2複合体の両方を特異的に抑制し、全体的なmTORシグナル伝達を減少させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を阻害する。mTORは細胞増殖とタンパク質合成の重要な調節因子である。mTORの阻害はタンパク質の翻訳を減少させ、細胞内の一般的なタンパク質合成能力の低下により、TINAGL1の合成を潜在的に減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K（ホスホイノシチド3-キナーゼ）の阻害剤である。PI3Kを阻害することで、細胞増殖と生存に関与するPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を阻害する。この経路のその後のダウンレギュレーションにより、翻訳活性の低下によりTINAGL1を含むタンパク質の合成が減少する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にAKT/mTOR経路の活性を低下させる別のPI3K阻害剤である。この経路はタンパク質合成の調節に重要であるため、TINAGL1を含むさまざまなタンパク質の合成を担う細胞プロセスが減少する可能性がある。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は、ユビキチン特異的プロテアーゼ USP10 および USP13 を阻害することで、PI3K/AKT/mTOR 経路の構成要素の分解を促進することが知られている。これにより、一般的なタンパク質のターンオーバーが増加し、細胞タンパク質の安定性と存在量が減少するため、TINAGL1 レベルが低下する可能性がある。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) は、mTOR経路のmTORC1およびmTORC2複合体の両方を阻害し、その結果、タンパク質合成が減少する可能性がある。この広範な阻害は、タンパク質生産に重要なこれらの複合体の活性が低下することにより、細胞内のTINAGL1タンパク質合成の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはシロリムスの誘導体であり、mTOR阻害剤として作用します。 細胞のタンパク質合成を減少させることが可能であり、細胞の成長とタンパク質の生産に重要なmTOR経路の機能を損なうことで、TINAGL1の合成を潜在的に阻害することができます。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTORキナーゼ活性を選択的に阻害するもので、mTORC1とmTORC2の両方を阻害します。この阻害により、細胞内のタンパク質合成が減少し、タンパク質の翻訳を減少させることでTINAGL1の合成に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1は、強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、細胞増殖およびタンパク質合成の低下につながり、タンパク質生産に不可欠なmTOR経路の活性全体を低下させることで、TINAGL1の合成を阻害する可能性があります。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORキナーゼのATP競合阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を阻害する。この阻害により、タンパク質合成に不可欠なmTOR経路の活性が低下し、TINAGL1を含むさまざまなタンパク質の合成が減少する可能性がある。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU-0063794は選択的mTOR阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2の活性化を抑制することができる。この抑制により、細胞内のタンパク質合成が減少し、タンパク質の翻訳を制御するmTORシグナル伝達経路に影響を与えることでTINAGL1の産生が抑制される可能性がある。 | ||||||