Tim22阻害剤
一般的なTim22阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アンチマイシンA CAS 1397-94-0、オリゴマイシン CAS 1404-19-9、カルボニルシアン化m-クロロフェニルヒドラゾン CAS 555-60-2 CAS 555-60-2、アフィジコリン CAS 38966-21-1、およびコンカナマイシン A CAS 80890-47-7。
タンパク質Tim22の化学的阻害剤は、タンパク質輸入における活性に不可欠なミトコンドリアのプロセスを阻害することによって機能する。例えばアンチマイシンAは、電子伝達鎖の複合体IIIを標的とし、Tim22がタンパク質の移入に依存しているミトコンドリアの呼吸とATP生成を阻害する。同様のメカニズムで、オリゴマイシンAとオリゴマイシンはATP合成酵素に結合し、ATPの産生を阻害するため、Tim22の活動に必要なエネルギーを奪う。ベンチュリシジンAもATP合成酵素を阻害するが、ATP合成に重要なF_o領域を介したプロトン移動を阻害することによって阻害する。この作用によりATPの供給が減少し、Tim22の機能が阻害される。
さらに、CCCPはプロトントフォアとして働き、Tim22がタンパク質輸入機構に利用する膜電位の維持に極めて重要なプロトン勾配を消失させる。オーロベルチンBは、F_1-ATPaseのβサブユニットに結合することにより、ATP形成を阻害し、Tim22のトランスロカーゼ活性に影響を与える。コンカナマイシンAは、V型ATPaseを阻害することによりプロトン勾配を破壊し、CCCPと同様の結果をもたらす。ロテノンとピエリシジンAはともに複合体Iを阻害し、ATP合成に必要なプロトン勾配を減少させ、その結果Tim22の活性に影響を与える。最後に、ボンクレキン酸とアトバコンは、それぞれアデニンヌクレオチドトランスロケーターと複合体IIIに作用し、ミトコンドリア内膜を横切るADP/ATP交換を阻害したり、シトクロムb成分を阻害したりして、Tim22の機能を破壊する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAは、電子伝達系の構成要素である複合体IIIのQ_i部位に結合することでミトコンドリア呼吸を阻害する。この作用により、Tim22によるタンパク質の取り込みに必要なATPの産生が低下し、ミトコンドリアタンパク質の取り込みにおけるTim22の活性が機能的に阻害される。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
オリゴマイシンは、ATP合成酵素のF_oサブユニットに結合し、プロトンチャネルを効果的に遮断し、ATP合成を阻害する。Tim22の活性はエネルギーを必要とするため、電気化学的勾配を必要とするため、ATP合成の阻害は、間接的にTim22の活性に必要なエネルギーを枯渇させることで、Tim22の正常な機能を妨げる。 | ||||||
Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone | 555-60-2 | sc-202984A sc-202984 sc-202984B | 100 mg 250 mg 500 mg | $75.00 $150.00 $235.00 | 8 | |
CCCPはプロトンフォアとして作用し、ミトコンドリア内膜のプロトン勾配を消失させる。このプロトン勾配の解離は膜電位に直接影響し、それはTim22の移行活性にとって重要であるため、結果的にタンパク質の輸入メカニズムを機能的に阻害する。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
オーロベクチンBは、F_1のβサブユニットに結合することでF_1F_o-ATPaseを阻害し、ATP合成を妨げます。このATPの減少により、ミトコンドリア内膜におけるTim22のエネルギー依存性トランスロカーゼ活性が阻害されると考えられます。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
コンカナマイシンAは、膜間のプロトン勾配の維持を担うV型ATPaseの特異的阻害剤である。このATPアーゼを阻害することで、ミトコンドリア内膜のプロトン勾配が消失し、Tim22の膜電位依存性活性が阻害される。 | ||||||
Bongkrekic acid | 11076-19-0 | sc-205606 | 100 µg | $418.00 | 10 | |
ボンクレキシン酸は、ミトコンドリア内膜を通じた ADP/ATP 交換に必要な構造変化を妨げる形でアデニル酸ヌクレオチドトランスロカー（ANT）に結合する。Tim22 の活性はミトコンドリア内の ATP 供給量と関連しているため、ボンクレキシン酸による ANT の阻害は Tim22 を機能的に阻害することになる。 | ||||||
Atovaquone | 95233-18-4 | sc-217675 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
アトバコンは、ミトコンドリア電子伝達系の複合体IIIのチトクロームb成分を選択的に阻害し、電子伝達を阻害してATP合成を減少させる。ATPの減少により、ミトコンドリアへのタンパク質の取り込みにATPを必要とするTim22の機能が損なわれる。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンAはミトコンドリアATP合成酵素のF_oサブユニットを標的とし、ATP合成を阻害します。Tim22はATPを必要とするトランスロカーゼ活性を有しているため、オリゴマイシンAによるATP合成の阻害はTim22の機能阻害につながります。 | ||||||
Venturicidin A | 33538-71-5 | sc-202380 sc-202380A | 1 mg 5 mg | $203.00 $465.00 | ||
ベンチュリシジンAは、ATP合成に不可欠なF_o領域を通るプロトンの移動を妨げることで、ATP合成酵素を阻害する。ATPレベルの低下はエネルギー不足をもたらし、ミトコンドリアへのタンパク質の取り込みにエネルギーを必要とするTim22の活性を低下させる。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンは、電子伝達系の複合体Iの阻害剤である。この複合体における電子伝達を妨げることで、ATP合成に必要なプロトン勾配を減少させる。Tim22のタンパク質輸送活性はATPに依存しているため、ロテノンの作用は間接的にTim22を阻害する。 | ||||||