Testin-2阻害剤
一般的なテスチン-2阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6およびPP 2 CAS 172889-27-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Testin-2阻害剤は、Testin-2と呼ばれる酵素と相互作用し、その活性を阻害する能力によって特徴づけられる化学化合物のクラスである。Testin-2阻害剤の化学構造は多様であるが、共通の機能的属性、すなわちTestin-2の活性部位に結合する能力、あるいはアロステリック相互作用を通じてその活性を調節する能力を有している。これらの相互作用は、酵素のコンフォメーション変化を引き起こし、その結果、特定の生化学反応を触媒する能力に影響を与える。これらの阻害剤の設計と開発には、高親和性結合と阻害に必要な官能基の同定に役立つ化学合成と構造活性相関（SAR）研究の綿密なプロセスがしばしば含まれる。
Testin-2阻害剤の分子骨格の中には、複素環、芳香環、脂肪族鎖など、阻害剤の特異性と効力にとって重要な様々な化学部位が存在する。これらの化合物の結合親和性は、水素結合、疎水性力、ファンデルワールス相互作用、時には共有結合などの非共有結合的相互作用の結果である。阻害剤は、Testin-2の天然の基質を模倣するように設計されることもあり、それによって酵素への結合において基質と競合する。あるいは、酵素上の異なる部位に結合するように設計され、活性部位に間接的な効果をもたらすこともある。正確な阻害メカニズムは複雑で、生化学的アッセイ、X線結晶構造解析、NMR分光法などによる総合的な解析が必要となることが多い。これらの研究的アプローチにより、化学者や生化学者は阻害剤とTestin-2との間の3次元的相互作用を理解することができ、阻害剤化合物の特異性と効力を高めるためのさらなる改良を導くことができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力かつ特異的な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はPI3K経路の下流エフェクターであるAktのリン酸化と活性化を防ぐ。Testin-2はPI3K/Akt経路を介して細胞の生存と増殖に関与していることが示唆されているため、LY294002によるこの経路の阻害はTestin-2媒介の細胞機能の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの別の強力な阻害剤です。 LY294002と同様に、WortmanninのPI3K活性阻害はAktのリン酸化を減少させ、それにより細胞生存シグナル伝達経路におけるTestin-2の役割を妨害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路において細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK1/2）の上流で機能する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤である。Testin-2は、MAPK経路によって制御される細胞の移動および接着プロセスに関与している可能性があり、MEKの阻害およびそれに続くERK1/2活性の低下により、その機能が損なわれる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。SB203580はp38 MAPK経路を阻害することで、Testin-2が制御するストレス応答および炎症プロセスを妨害し、最終的にこれらの経路におけるTestin-2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。Srcキナーゼは複数のシグナル伝達カスケードに関与しており、PP2による阻害は、Testin-2が関与する接着や移動などの細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤であり、Srcファミリーキナーゼに対する活性を有する。これらのキナーゼを阻害することにより、ダサチニブは、Testin-2が関与している可能性がある細胞骨格のダイナミクスや細胞接着プロセスを妨害し、Testin-2の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）の阻害剤です。Testin-2はアクチン細胞骨格の形成に関与しており、Rhoシグナル伝達経路のタンパク質と相互作用する可能性があるため、Y-27632によるROCKの阻害は、これらのプロセスにおけるTestin-2の役割を損なう可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害する免疫抑制剤です。Testin-2はカルシニューリンが重要な役割を果たすT細胞活性化に関与している可能性があるため、シクロスポリンAは間接的に免疫応答調節におけるTestin-2の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、ERK1/2 MAPK経路を遮断します。これは、細胞の増殖と分化を制御するシグナル伝達イベントを妨害し、Testin-2が関与するプロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はアポトーシスと細胞分化におけるTestin-2の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||