Tesp2阻害剤は、Tesp2として知られる特定のタンパク質と相互作用するように設計された化学クラスである。これらの阻害剤の作用は、分子間相互作用を通じてこのタンパク質の機能を調節する能力に依存している。Tesp2のようなタンパク質は、しばしば生物体内の複雑な生化学的経路に関与しており、その活性を正確に調節することで、これらの経路の挙動に大きな変化を引き起こすことができる。したがってTesp2阻害剤は、Tesp2タンパク質の活性部位あるいは制御ドメインに適合するように分子を構築する、標的化学合成の結果である。この相互作用は通常、水素結合、イオン結合、ファンデルワールス力、時には一過性の共有結合などの非共有結合の形成によって特徴付けられ、タンパク質のコンフォメーション、ひいては活性を変化させる。
Tesp2阻害剤の化学構造は、標的タンパク質の結合部位の多様性を反映して多様である。これらの阻害剤は、有機低分子、ペプチド、あるいはTesp2に対して高い親和性と特異性を持つように最適化された高分子である。設計プロセスには、構造活性相関(SAR)研究の反復サイクルが含まれることが多く、化学者は、Tesp2との相互作用を最適化する特徴を決定するために、構造をわずかに変化させた一連の化合物を合成する。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算モデリングなどの高度な技術は、医薬化学者がこれらの分子を作る際の指針として極めて重要な役割を果たす。得られた阻害剤は通常、Tesp2タンパク質に対する阻害剤の親和性を示す解離定数(K_d)や、生物学的条件下での阻害剤の効力についての洞察を与える阻害定数(K_i)などの速度論的パラメーターによって特徴づけられる。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールはブチロフェノン系抗精神病薬で、ドーパミンD2受容体に拮抗し、間接的にドーパミンシグナル伝達を減少させます。ドーパミンシグナル伝達が減少すると、Tesp2がドーパミンによって制御される経路に関与している場合、Tesp2の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
フルオキセチンは選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)であり、シナプス間隙のセロトニン濃度を増加させます。これによりセロトニン作動性シグナル伝達が変化し、セロトニン調節経路に関与している場合、Tesp2に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞の成長と増殖に関与するmTORシグナル伝達経路を抑制することができます。Tesp2がこれらの細胞プロセスに関与している場合、mTOR阻害はTesp2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、AKTシグナル伝達を減少させる可能性があります。Tesp2 が PI3K/AKT シグナル伝達の下方経路にある場合、Wortmannin による阻害は Tesp2 の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL、c-KIT、および PDGFR を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、Tesp2 がこれらのシグナル伝達経路のいずれかによって制御されている場合、イマチニブは Tesp2 の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害する免疫抑制剤であり、T細胞の活性化を阻害します。Tesp2がT細胞の機能または制御に関与している場合、シクロスポリンAによってその活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、遺伝子発現に影響を与えます。Tesp2がアセチル化の状態によって制御されている場合、トリコスタチンAはエピジェネティックな調節を介してその活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、その脱重合を阻害することで細胞分裂に影響を与えます。Tesp2が細胞周期に関与している場合、この安定化は正常な細胞周期進行の阻害を通じてTesp2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ジンクピリチオンは真菌細胞の分裂を阻害し、細胞内の銅代謝を妨げる可能性もあります。Tesp2が銅レベルに敏感である場合、この妨害はTesp2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの特異的阻害剤であり、AKTのリン酸化とシグナル伝達を減少させる。もしTesp2がPI3K/ACT経路の下流で機能するならば、LY294002はその活性を低下させる可能性がある。 |