tepsin アクチベーター

一般的なテプシン活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

ラブデンジテルペンの一種であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPを上昇させ、プロテインキナーゼAを活性化する。プロテインキナーゼAは、細胞内のタンパク質をリン酸化する能力を持つキナーゼであり、テプシンが関与する経路と交差する可能性がある。PMAはプロテインキナーゼCを直接刺激する。この酵素は、テプシンの制御機構と相互作用する可能性のあるタンパク質の制御に不可欠な酵素である。イオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性キナーゼのカスケードを活性化し、カルシウムシグナル伝達経路の調節を通してテプシンに影響を与える。ホスファチジルイノシトール3キナーゼの阻害剤であるLY294002は、AKTシグナル伝達経路に影響を与え、その結果テプシンに関連する細胞プロセスに影響を与える。哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）を阻害することで知られるマクロライド系ラパマイシンは、テプシンに関与するシグナル伝達経路を変化させることができる。

別のカルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウム感受性シグナル伝達カスケードの活性化を通じてテプシンに影響を与える可能性がある。ホスホリパーゼCを阻害する低分子化合物U73122と、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、細胞内のリン酸化状態を変化させ、テプシンが関与する経路に影響を与える。PKC活性に作用するGo 6983、p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB 203580、カルモジュリン依存性キナーゼII阻害剤であるKN-93、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）特異的阻害剤であるPD98059はすべて、細胞内のリン酸化の複雑なダンスに関与し、テプシンが作用する細胞内環境を変化させる。