Tdpoz4阻害剤
一般的なTdpoz4阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Tdpoz4阻害剤は、特定の生物学的経路において活性が重要なタンパク質であるTdpoz4酵素と特異的に相互作用することを特徴とする化合物の一種である。これらの阻害剤は、Tdpoz4酵素の活性部位または別の関連ドメインに結合するように設計されており、競合的または非競合的な手段によってその作用を阻害する。競合的阻害では、阻害剤は酵素の天然基質に似ており、活性部位での結合を競合する。一方、非競合的阻害では、阻害剤は酵素の別の部分に結合し、酵素の活性を低下させる構造変化を引き起こす。Tdpoz4阻害剤の特異性は綿密な分子設計の結果であり、酵素との相互作用が強力かつ選択的であることを保証し、それによって他の酵素に大きな影響を与えることなくTdpoz4の機能を調節する。
Tdpoz4阻害剤の開発と研究は、酵素の構造と機能の深い理解に根ざしている。X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの構造生物学的手法により、Tdpoz4の3次元構造に関する詳細な洞察が得られるため、化学者は鍵と錠を合わせるようにTdpoz4阻害剤を調整することができる。Tdpoz4阻害剤の化学組成は、多くの場合、Tdpoz4触媒反応の天然の基質や生成物を模倣した環や鎖を含んでいる。さらに、これらの阻害剤は、酵素と水素結合、静電相互作用、疎水性接触をする官能基を持つことがあり、阻害剤-酵素複合体をさらに安定化させる。阻害剤の設計プロセスは通常反復的であり、最初の阻害剤のプロトタイプは、Tdpoz4に対する効力と選択性を高めるために、合成と結合アッセイを何度も繰り返して改良される。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であるWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制することができる。Tdpoz4はAktシグナル伝達のダウンストリームにある可能性があるタンパク質であるため、PI3Kの阻害はAktのリン酸化と活性の低下につながり、間接的にTdpoz4の機能低下につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの特異的阻害剤であるLY294002は、Wortmanninと同様にPI3K/Akt経路を阻害します。この経路を阻害することで、Tdpoz4のような下流タンパク質のリン酸化と活性化が阻害され、その機能が抑制されます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1 シグナル複合体を阻害する mTOR 阻害剤であるラパマイシンは、下流のタンパク質合成のダウンレギュレーションにつながり、mTORC1 シグナルに依存する Tdpoz4 などのタンパク質の発現が含まれる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤であるPD98059は、MEK/ERK経路を破壊する。もしTdpoz4がMEK/ERK経路の下流で機能するならば、PD98059による阻害はその活性化や発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であるSP600125は、Tdpoz4の発現を制御する転写因子の活性化を阻害し、その結果、タンパク質のレベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、p38 MAPK経路を阻害し、Tdpoz4がストレスや炎症反応経路に関与している場合、その発現や機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
ERKの活性化を阻害できるMEK阻害剤である。もしTdpoz4がMEK/ERK経路の中で働くのであれば、このシグナル伝達カスケードをU0126が破壊することによって、その機能が損なわれる可能性がある。 | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
カゼインキナーゼ1阻害剤D4476は、Tdpoz4がこのキナーゼの基質であると仮定すると、Tdpoz4の安定性や活性に必須なリン酸化事象を防ぐことができる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐプロテアソーム阻害剤。Tdpoz4がプロテアソーム分解によって制御されている場合、ボルテゾミブは間接的にそのレベルを増加させる可能性があるが、プロテアソーム阻害が長引くと、細胞ストレスやタンパク質合成のダウンレギュレーションにつながることが多く、最終的にTdpoz4レベルが低下する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、ボルテゾミブと同様にプロテアソーム阻害剤です。MG132はユビキチン化タンパク質の蓄積を導き、Tdpoz4を含む様々なタンパク質の合成を減少させるストレス反応を引き起こす可能性があります。 | ||||||