TCF-19阻害剤
一般的な TCF-19 阻害剤には、XAV939 CAS 284028-89-3、(1R,3S,4S)-N-Boc-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid CAS 291775-59-2、JW 55 CAS 664993-53-7、LGK 974 CAS 1243244-14-5 および KY02111。
TCF阻害剤、特にTCF-19に関するものは、問題となっているタンパク質の標的が特異的でないため、明確に定義されていない。しかしながら、列挙された化学物質の多くは、様々なTCF転写因子を含むWntシグナル伝達経路に作用する、より広範なクラスの一部である。これらの化合物は通常、β-カテニンやTCFファミリーの様々なメンバーが関与するような、Wnt標的遺伝子の転写活性化に必要なタンパク質間相互作用を阻害する。
この阻害は、β-カテニンを分解の標的とする破壊複合体の安定化から、核内でのβ-カテニンとTCF間の実際の相互作用の破壊まで、複数のレベルで起こりうる。これらの相互作用やシグナル伝達を阻害することで、TCFによって駆動される転写活性が低下し、Wnt経路によって制御される遺伝子の発現に変化をもたらす。Wnt経路は細胞増殖、分化、遊走を含む多くの細胞プロセスに関与しているため、TCF因子の阻害は細胞挙動に下流で重大な影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
タンキラーゼ阻害剤で、AXINのPARsylationとその後の分解を阻害することによりAXINを安定化させ、β-カテニンの破壊を促進する。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
AXIN2のPARsylationを阻害することにより、β-カテニンの分解を促進し、TCFを介した転写をダウンレギュレーションする。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
ポーキュパイン（PORCN）阻害剤で、Wntリガンドの分泌と活性を阻害し、TCFを介した遺伝子転写を低下させる可能性がある。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
Wntシグナルを阻害することでβ-カテニンの分解を促進し、TCFを介した転写を抑制することができる。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路とPPARシグナル伝達経路の両方を阻害し、その結果TCF関連の転写が阻害される可能性がある。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
β-カテニン/TCFアンタゴニストで、TCFとβ-カテニンの相互作用を阻害し、TCFが介在する遺伝子の転写を阻害する。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
TCF/β-カテニンの相互作用を阻害し、TCFによる転写活性化を阻止する低分子阻害剤。 | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
Wnt経路阻害剤で、TCF/β-カテニンの結合を阻害し、TCFが制御する遺伝子発現に影響を与える。 | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
β-カテニンとTCFの相互作用を阻害し、TCFの転写活性を抑制する。 | ||||||