TCEAL2 アクチベーター

一般的なTCEAL2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6が挙げられるが、これらに限定されない。

転写伸長因子であるTCEAL2の活性化は、細胞内シグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物によって影響を受ける。アデニルシクラーゼを刺激する化合物やホスホジエステラーゼ活性を阻害する化合物は、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAは転写伸長促進に関与する基質をリン酸化し、TCEAL2活性に有利な環境を作り出す可能性がある。同様に、Gsタンパク質に結合した受容体のアゴニストとして働く化合物も、このcAMPを介したシグナル伝達カスケードを引き起こす。一旦活性化されると、これらの受容体はcAMPの産生を刺激し、TCEAL2によって促進される転写伸長にポジティブな影響を与えるシグナル伝達イベントをさらに伝播させる。このように、転写伸長におけるTCEAL2の役割は、細胞の転写能力を高める特定のシグナル伝達経路を調節する能力を通じて、これらの化合物によって間接的に支持されている。

さらに、cAMPのアナログとして機能する、あるいはcAMPやcGMPを分解する酵素を競合的に阻害する様々な薬剤が、これらの環状ヌクレオチドの細胞内レベルを高く維持することに寄与している。cAMPとcGMPレベルが上昇すると、PKAの活性化状態が延長され、リン酸化活性が持続する。この持続的なシグナル伝達は、TCEAL2が関与する転写伸長機構の活性化を間接的に助ける可能性がある。さらに、アドレナリン受容体と相互作用してcAMPレベルを上昇させる分子は、転写伸長におけるTCEAL2の機能を間接的にサポートすることができる。