Tak1 アクチベーター

一般的な Tak1 活性化剤には、ML 120B Dihydrochloride CAS 783348-36-7、MRT67307 CAS 1190378-57-4、7, 8-ジヒドロキシフラボン CAS 38183-03-8、SP600125 CAS 129-56-6、およびThiamet G CAS 1009816-48-1。

ITAK1活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に関与する重要なキナーゼであるITAK1(MAP3K7)の機能的活性を直接的または間接的に増強する多様な化合物群である。ITAK1は、細胞外刺激に対する細胞応答の仲介、特に炎症や免疫のシグナル伝達カスケードにおいて極めて重要な役割を果たしている。MLN120BやMRT67307などの低分子阻害剤は、ITAK1を特異的に標的とし、そのキナーゼ活性と下流のシグナル伝達を阻害することにより、炎症反応を抑制する。GPR40受容体のアゴニストであるTAK-875は、ITAK1を活性化し、その機能的活性、特にインスリン分泌を促進する。7,8-ジヒドロキシフラボンやFRAX597のような化合物は、間接的なメカニズムでITAK1活性を調節する。TrkB受容体アゴニストである7,8-ジヒドロキシフラボンは、BDNF-TrkBシグナル伝達経路を介してITAK1に影響を与えるが、FRAX597はITAK1を直接阻害し、その下流の反応に影響を与える。

JNK阻害剤であるSP600125は、ITAK1の上流にあるJNK経路を阻害することにより、間接的にITAK1に影響を与える。O-GlcNAcase阻害剤であるThiamet Gは、ITAK1を含む様々なシグナル伝達経路に影響を与える翻訳後修飾であるO-GlcNAcylationを調節することにより、間接的にITAK1に影響を与える。IKKεの阻害剤であるGSK583は、ITAK1を介するシグナル伝達事象を制御するIKKεを標的とすることで、間接的にITAK1の活性に影響を与える。BAY 11-7082はNF-κBの活性化を阻害し、間接的にITAK1シグナル伝達に影響を与え、炎症反応を調節する。p38 MAPK阻害剤であるVX-745は、ITAK1の上流にあるp38 MAPK経路を阻害することにより、間接的にITAK1に影響を与える。選択的IKK-2阻害剤であるsc-514は、NF-κBの活性化を抑制することにより、間接的にITAK1のシグナル伝達に影響を与える。NF-κBの核内移行を阻害するJSH-23は、特定の経路におけるITAK1の下流のNF-κB活性化を阻害することにより、間接的にITAK1シグナル伝達に影響を与える。これらのITAK1活性化因子は、様々な生理学的および病理学的状況において細胞応答を調節するための汎用性の高いツールキットである。