Thiamet G の分子構造、CAS番号: 1009816-48-1
Thiamet G (CAS 1009816-48-1)
参考文献をチェックします (1)
別名:
(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(Ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
アプリケーション:
Thiamet Gは強力かつ選択的なO-GlcNAcase阻害剤です。
CAS 番号:
1009816-48-1
純度:
≥97%
分子量:
248.30
分子式:
C9H16N2O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
チアメットGは、N-アセチルグルコサミン（O-GlcNAc）の付加・除去によるタンパク質の翻訳後修飾に関与する酵素O-GlcNAcaseの強力かつ選択的な阻害剤である。この化合物は、タンパク質のグリコシル化過程の研究に広く用いられており、様々な細胞機能や疾患におけるO-GlcNAc化の役割を解明する上で極めて重要である。研究者はチアメットGを利用して、O-GlcNAc化レベルの変化がシグナル伝達、転写、細胞周期にどのような影響を及ぼすかを調べ、細胞制御メカニズムのより深い理解に貢献している。神経科学では、Thiamet Gは、神経変性疾患におけるO-GlcNAcylationの意義の解明に役立っている。神経変性疾患では、タンパク質のグリコシル化異常が特徴的だからである。基礎生化学研究への応用は、この修飾を受けるタンパク質の同定や、タンパク質のO-GlcNAc化の動的性質の理解にも役立っている。
Thiamet G (CAS 1009816-48-1) 参考文献
- O-GlcNAcylationはタウのリン酸化を制御する：アルツハイマー病に関与するメカニズム。 | Liu, F., et al. 2004. Proc Natl Acad Sci U S A. 101: 10804-9. PMID: 15249677
- 生体内でタウのリン酸化を阻害する, メカニズムに着想を得た強力なO-GlcNAcase阻害剤。 | Yuzwa, SA., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 483-90. PMID: 18587388
- 急性O-GlcNAcylationは炎症誘発性血管機能障害を予防する。 | Hilgers, RH., et al. 2012. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 303: H513-22. PMID: 22777418
- Thiamet-Gを介したO-GlcNAcaseの阻害は, 微小管安定化剤パクリタキセルに対してヒト白血病細胞を感作する。 | Ding, N., et al. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 453: 392-7. PMID: 25268318
- O-GlcNAcylationはPI3K/Akt1経路によって甲状腺未分化癌細胞の浸潤を部分的に促進する。 | Zhang, P., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3305-13. PMID: 26635480
- チアメットGは, ミクログリア/マクロファージの分極化を調節し, NF-κB p65シグナル伝達を阻害することにより, 実験的脳卒中における神経保護を仲介する。 | He, Y., et al. 2017. J Cereb Blood Flow Metab. 37: 2938-2951. PMID: 27864466
- O-GlcNAcylationは, RhoA/ROCK/MLC経路を介してヒト卵巣がん細胞の遊走と浸潤を促進する。 | Niu, Y., et al. 2017. Mol Med Rep. 15: 2083-2089. PMID: 28259907
- XBP1 (X-Box-Binding Protein-1)依存的O-GlcNAcylationは若いマウスの虚血性脳卒中において神経保護作用を示し, 老化マウスにおけるその障害はチアメット-Gによって回復される。 | Jiang, M., et al. 2017. Stroke. 48: 1646-1654. PMID: 28487326
- O-GlcNAcylationはmRNAの翻訳選択を変化させ, 網膜における4E-BP1依存性のミトコンドリア機能障害を促進する。 | Dierschke, SK., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 5508-5520. PMID: 30733333
- O-GlcNAcylationは, Thiamet-G投与によるラットの挫滅性脊髄損傷の機能的および構造的回復を促進した。 | Liang, H., et al. 2019. Neurol Res. 41: 780-790. PMID: 31092134
- 軽鎖セリン12のO-GlcNA化により, チアメットGによるリツキシマブ産生が倍加される。 | Kim, HY., et al. 2020. Bioprocess Biosyst Eng. 43: 863-875. PMID: 31980903
- 高血糖はマウス心室筋細胞においてO-結合型GlcNAcylationとCaMKII活性化を介して細胞質活性酸素種を急性に増加させる。 | Lu, S., et al. 2020. Circ Res. 126: e80-e96. PMID: 32134364
- 破骨細胞の分化は, チアメットG投与によるO-GlcNAc化の亢進によって抑制される。 | Takeuchi, T., et al. 2020. Biol Pharm Bull. 43: 1501-1505. PMID: 32999159
- タンパク質のO-GlcNAcylationは着床時の絨毛芽細胞の分化を促進する。 | Ruane, PT., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33036308
- レム睡眠剥奪は, マウスの脳内O-GlcNAcサイクルを減少させることにより, 学習と記憶を障害する。 | Kim, SM., et al. 2021. Neurotherapeutics. 18: 2504-2517. PMID: 34312767
- アルツハイマー病治療のための新規O-GlcNAcase阻害剤の構造に基づく発見と開発。 | Li, X., et al. 2022. Eur J Med Chem. 238: 114444. PMID: 35588599
の阻害剤である：
Enzyme, GLT25D1, IFI-202, NAG, NCOAT, O-GlcNAc transferase, TUSC3.のアクティベーター：
β-1,4-Gal-T5, Aph-1b, EP58, FucT-l, GalNAc-T11, GalNAc-T14, GalNAc-T17, GNPDA2, GnT-II, Sialyltransferase 7B, Tak1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Thiamet G, 1 mg | sc-224307 | 1 mg | $51.00 | |||
Thiamet G, 5 mg | sc-224307A | 5 mg | $94.00 |