TAF II p130阻害剤
一般的なTAF II p130阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、KPT 330 CAS 1393477-72-9、Curcumin CAS 458-37-7、Rocaglamide CAS 84573-16-0および(+/-)-JQ1が挙げられるが、これらに限定されない。
TAF II p130の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、TAF II p130が関与する転写過程を阻害する。トリプトライドは、転写機構に重要なシグナル伝達経路を標的とすることで阻害作用を発揮し、TAF II p130を必要とする転写複合体の形成を阻害する。ICG-001はCBPに特異的に結合し、TAF II p130の転写複合体へのリクルートに必要な重要なコアクチベーター相互作用であるβ-カテニンとの相互作用を阻害する。セリネキサーは、エクスポートイン1を阻害することによって作用し、転写因子の核内蓄積をもたらし、TAF II p130を含む転写機構を飽和させる可能性がある。クルクミンは上流で作用し、NF-κB経路を標的とする。NF-κB経路が阻害されると、転写因子活性が低下するため、標的遺伝子へのTAF II p130の動員を減少させることができる。
ロカグラミドは、eIF4Aに結合することにより、TAF II p130と相互作用する転写因子を含む様々なタンパク質の翻訳開始を阻害し、遺伝子発現における機能的役割を間接的に低下させる。JQ1は、転写装置のクロマチンへのリクルートに影響を与えるタンパク質であるBRD4を標的としており、その阻害は、遺伝子転写におけるTAF II p130の関与を低下させる。U0126は、MAPK経路の一部であるMEK1/2を阻害し、下流の転写因子活性を低下させ、その結果TAF II p130の関与を減少させる。C646は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼであるp300を阻害することで転写因子の活性化を防ぎ、TAF II p130の共活性化の役割を制限する可能性がある。SNS-032は転写制御に関与するCDKを標的とし、その阻害はTAF II p130の転写関与に重要なRNAポリメラーゼIIのリン酸化を阻害する可能性がある。最後に、BI-2536とSAHAは、それぞれ細胞周期の進行を阻害し、クロマチン構造を変化させるが、これは転写開始過程におけるTAF II p130の需要の減少または異常なリクルートにつながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドは、TAF II p130が機能する転写機構に関与するものを含む、複数のシグナル伝達経路を標的とする。トリプタリドは転写因子の活性を阻害し、ひいては転写複合体の形成を阻害することで、TAF II p130などのコアクチベーターの機能を阻害することができる。 | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
セレネキソールはエクスポーチン1（XPO1）を阻害することで機能し、転写因子を核内に蓄積させます。これにより、利用可能なTAF II p130やその他の転写機構の構成要素が飽和状態となり、それらの機能を阻害することができます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、さまざまな遺伝子の転写に関与するNF-κB経路を阻害することが示されています。この経路を阻害することで、クルクミンは転写複合体へのTAF II p130の結合を減弱し、その機能を阻害することができます。 | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
ロカグラミドは、翻訳開始複合体の必須構成要素であるeIF4Aに結合することで、翻訳開始を阻害する。この阻害により、TAF II p130が共活性化する転写因子を含む、さまざまなタンパク質の合成が減少するため、間接的にTAF II p130の機能を阻害する。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、遺伝子発現を調節することが知られている、ブロモドメインタンパク質であるBETファミリーのメンバーであるBRD4を阻害します。BRD4を阻害することで、JQ1はTAF II p130などの転写因子のプロモーターへの結合を減らし、その機能を阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2の阻害剤です。この経路の阻害は、遺伝子発現のためにTAF II p130をリクルートする転写因子の活性化を減少させる結果となり、TAF II p130を機能的に阻害します。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は、ヒストンおよび転写因子上のリジン残基をアセチル化するヒストンアセチルトランスフェラーゼであるp300の選択的阻害剤である。p300を阻害することで、C646はTAF II p130を必要とする転写因子のアセチル化と活性化を阻害し、その機能を抑制することができる。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032はサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤であり、CDK2、CDK7、CDK9に特異的に作用する。CDK7とCDK9は転写調節に不可欠であり、SNS-032によるこれらの阻害はRNAポリメラーゼIIやその他の転写活性化因子のリン酸化を制限し、TAF II p130の機能を阻害する。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536はPlk1阻害剤であり、Plk1は細胞周期の進行に関与しています。BI-2536はPlk1を阻害することで細胞周期を停止させることができ、その結果、転写開始の要求が減少し、転写過程におけるTAF II p130の機能が低下します。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチンの構造をより緩やかにする。これにより転写複合体の異常なリクルートメントにつながり、状況によっては転写開始におけるTAF II p130の特異的なリクルートメントと機能を阻害することができる。 | ||||||