T2R7阻害剤は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)のT2Rファミリーの一員である苦味受容体2型メンバー7(T2R7)を標的とし、その機能を阻害する化合物の一種です。これらの受容体は主に舌の味細胞に発現し、苦味化合物を感知する上で重要な役割を果たしており、苦味を伴う味覚反応を引き起こすことがあります。T2R7は他のT2R受容体と同様に、苦味を持つ分子と結合し、苦味の知覚につながる細胞内シグナル伝達を開始します。T2R7の阻害剤は、通常苦味化合物が相互作用する活性部位またはその他の調節部位で受容体に結合し、受容体が天然のリガンドによって活性化されるのを妨げることで作用します。この阻害により、苦味の知覚に関連するシグナル伝達プロセスが中断され、受容体の活性が調節されます。化学的には、T2R7阻害剤は、有機小分子からより複雑な化合物まで、多様な構造を網羅しています。それらは、苦味化合物が受容体の活性部位に結合するのを阻害する競合阻害によって機能し、受容体の活性化を効果的にブロックする。あるいは、一部のT2R7阻害剤は、リガンド結合部位とは異なる部位に結合し、受容体の活性化に対する感受性を低下させる構造変化を誘導するアロステリック機構を介して作用する可能性もある。これらの阻害剤は、T2R7に結びついたGPCRのシグナル伝達経路を妨害し、特に、味覚信号の伝達において重要な役割を果たす細胞内カルシウムイオンの放出のような経路に影響を与えます。T2R7阻害剤の研究は、苦味の知覚の分子メカニズムや、環境化学刺激の感知におけるT2R受容体のより広範な役割について、重要な洞察をもたらします。また、T2R7のような特定の受容体が感覚系における味覚信号処理の複雑性にどのように寄与しているかについての理解も深まります。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素活性を阻害することによってT2R7をダウンレギュレートし、T2R7遺伝子周辺のクロマチン状態をより凝縮させ、それによってその転写を低下させる可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチル化酵素を阻害することにより、5-アザシチジンは遺伝子プロモーター領域の脱メチル化を通じてT2R7の発現を減少させ、遺伝子サイレンシング機構を強化する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナルを抑制することによってT2R7の発現を阻害し、T2R7タンパク質を合成する翻訳機構を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、T2R7遺伝子の発現に関与する転写因子の活性化に重要なPI3Kを阻害することにより、T2R7の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MEK1/2を阻害することでT2R7の発現を抑制し、ERK経路の活性化とそれに続くT2R7の転写活性化を抑えることができた。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580は、p38 MAPKを阻害することによって、遺伝子発現を増加させる細胞ストレスシグナルに対する反応を阻害し、T2R7の転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、JNKを阻害することによってT2R7の発現を抑制し、T2R7の発現を促進する転写因子のリン酸化と活性化を抑えることができた。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、細胞骨格構成に影響を与え、遺伝子発現を制御する機械的シグナルに影響を及ぼす可能性のあるROCKを阻害することによって、T2R7の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は、p300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼを標的としてT2R7の発現を阻害し、T2R7遺伝子近傍のヒストンのアセチル化レベルを低下させ、転写を減少させると考えられる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメインタンパク質を阻害することによってT2R7をダウンレギュレートし、その結果、T2R7遺伝子座における転写伸長や転写開始の効率が低下する可能性がある。 |