Date published: 2026-1-12

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T2R29 アクチベーター

一般的なT2R29活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、タプシガリン CAS 6 7526-95-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、百日咳毒素(膵島細胞活性化タンパク)CAS 70323-44-3などがある。

T2R29活性化物質には、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)ファミリーに属する苦味受容体T2R29のシグナル伝達経路に関与し、それを調節することができる多様な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、T2R29にリガンドが結合すると通常開始される細胞内シグナル伝達カスケードの複雑なネットワークと相互作用する。これらの活性化因子が影響を及ぼす主なメカニズムは、環状アデノシン一リン酸(cAMP)やカルシウムイオンなどの細胞内セカンドメッセンジャーの濃度の上昇、あるいはT2R29に関連するシグナル伝達経路の重要な構成要素である酵素やタンパク質の活性の変化である。

例えば、いくつかの活性化剤は、ATPからcAMPを合成する酵素であるアデニルシクラーゼを直接刺激することによって働き、それによってこの二次メッセンジャーの細胞内レベルを上昇させ、T2R29の活性に影響を与えうる下流の成分の活性化を促進する。このクラスの他の化合物は、ホスホジエステラーゼの阻害剤として機能し、分解が減少するため細胞内にcAMPが蓄積する。さらに、ある種の活性化剤は、特定のポンプやチャネルの機能を阻害することによって細胞内のカルシウム濃度を変化させ、カルシウム依存性のシグナル伝達過程に影響を与える。さらに、Gタンパク質サブユニットを直接標的とする分子や、GPCRシグナル伝達において極めて重要なキナーゼやホスファターゼの活性を調節する分子もある。総合すると、これらの活性化因子はT2R29受容体のシグナル伝達を調節する能力を示し、様々な細胞内メカニズムを通して受容体の活性状態に影響を与える。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$260.00
$350.00
$500.00
34
(1)

ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤で、その分解を阻害することによりcAMPを増加させ、T2R29を活性化する可能性がある。

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$136.00
$446.00
114
(2)

SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルの持続的な上昇を誘導し、T2R29を活性化する可能性がある。

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$78.00
$270.00
80
(4)

カルシウムイオノフォアは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、T2R29を活性化する可能性がある。

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$451.00
3
(1)

Gi/o型Gタンパク質を不活性化し、GPCRを介したシグナル伝達に変化をもたらし、T2R29を活性化する可能性がある。

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$90.00
$317.00
17
(1)

GPCRの下流シグナル伝達に関与するプロテインキナーゼC(PKC)を強力に阻害し、おそらくT2R29を活性化する。

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$45.00
$164.00
$200.00
$402.00
$575.00
$981.00
$2031.00
46
(1)

さまざまなシグナル伝達経路に関与するチロシンキナーゼを阻害し、T2R29を活性化する可能性がある。

KN-93

139298-40-1sc-202199
1 mg
$182.00
25
(1)

Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase IIを阻害し、カルシウムシグナル伝達経路に影響を与え、T2R29を活性化する可能性がある。

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$458.00
61
(2)

細胞透過性のカルシウムキレーターで、細胞内のカルシウム濃度を調節することができ、T2R29を活性化する可能性がある。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$105.00
$299.00
$474.00
15
(1)

PKCの阻害剤は、GPCRの下流のシグナル伝達経路に影響を与え、T2R29を活性化する可能性がある。