T2R16 アクチベーター

一般的なT2R16活性化剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、クロロキンCAS 54-05-7、キニーネCAS 130-95-0、サッカリンCAS 81-07-2、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R16アクチベーターは、苦味物質の検出に不可欠なT2R16レセプターの活性化をもたらす一連の細胞内イベントを開始する多様な化学化合物から構成される。最も苦い物質の一つとして認識されている安息香酸デナトニウムは、T2R16を直接刺激し、味覚シグナル伝達に重要な細胞内カルシウムの増加をもたらす。クロロキンとキニーネは、ともに抗マラリア特性を持ち、苦味プロファイルを持つが、同様の方法でT2R16を活性化し、ガストゥシンの活性化と細胞内貯蔵からのカルシウム放出を引き起こす。高濃度の人工甘味料サッカリンとプロピルチオウラシル（PROP）は、ともにT2R16を活性化し、TRPM5チャネルの開口と細胞脱分極をもたらすGタンパク質を介したシグナル伝達カスケードを引き起こす。一般的な苦味成分であるカフェインとアルカロイドの一種であるニコチンもT2R16を標的とし、味覚知覚に不可欠な受容体のカルシウムシグナル伝達経路を増強する。

さらに、硫酸マグネシウムとコルヒチンはT2R16に関与し、苦味伝達における受容体の機能にとって重要なGタンパク質シグナル伝達を誘導することが知られている。マスタードオイルに含まれるイソチオシアン酸アリルや、味覚感受性に個人差がある化合物であるフェニルチオカルバミド（PTC）は、いずれもT2R16を活性化し、Gタンパク質共役型受容体経路と細胞内カルシウムの増加を促進する。グレープフルーツに含まれる苦味フラボノイド、ナリンギンはT2R16を活性化し、同様の味覚受容体細胞シグナル伝達経路を促進する。