T2R16阻害剤
一般的なT2R16阻害剤には、プロベネシド-d14、パルテノライド CAS 20554-84-1、D-(-)-サリシン CAS 138-52-3、D-(+)-スクロースオクタアセテート CAS 126-14-7、マグノロール CAS 528-43-8などがあるが、これらに限定されない。
T2R16の化学的阻害剤には、受容体のリガンド結合部位で競合阻害するさまざまな苦味化合物が含まれます。苦味で知られるアブシチンやアマログエンチンなどの阻害剤は、T2R16と直接的に相互作用します。アブシチンがT2R16に結合すると、他の苦味刺激による活性化が阻害されます。一方、アマログエンチンが受容体の活性部位に結合すると、受容体の天然リガンドによる活性化が阻害されます。
パルテノライドとサリシンはどちらも苦味を持つ物質であり、T2R16のリガンド結合ドメインと競合的に結合し、受容体のシグナル伝達能力を阻害する。同様に、スクロースオクタアセテートの苦味は、下流のシグナル伝達経路の開始を妨げることで、T2R16を阻害する。マグノロールは直接的な相互作用によりT2R16を阻害し、受容体のシグナル伝達メカニズムを阻害します。一方、フムロンやルプロンなどの苦味酸を含むホップエキスは、受容体の活性部位に結合することで受容体を阻害し、T2R16のシグナル伝達経路を遮断します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
プロベネシド-d14はT2R16受容体の選択的モジュレーターとして作用し、味覚知覚に影響を与える特徴的な分子間相互作用を示す。プロベネシド-d14は重水素化されており、振動数を高め、感覚シグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。この化合物のユニークな立体配置は、特異的な結合親和性を促進し、受容体の活性化プロファイルを変化させる。さらに、その溶解度の特性は、生体系における分布に影響を与え、受容体の動態に関する知見をもたらす可能性がある。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パセリに含まれるセスキテルペンラクトンであるパルテノライドは苦味があり、受容体の結合部位と直接相互作用することでT2R16を阻害し、天然の苦味リガンドの結合とシグナル伝達を競合的に阻害することができます。 | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $58.00 | ||
ヤナギの樹皮に含まれる苦味成分であるサリシンは、受容体のリガンド結合部位に競合的に結合することでT2R16を阻害することができます。これにより、他の苦味化合物に応答してシグナル伝達を行う受容体の能力が阻害されます。 | ||||||