T2R1 アクチベーター
一般的なT2R1活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4、L-アルギニンCAS 74-79-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
T2R1活性化剤には、関連するシグナル伝達経路内の様々な生化学的メカニズムを通じて受容体の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。イソプロテレノール、フォルスコリン、IBMXなどの化合物は、T2R1が属するGタンパク質共役型シグナル伝達カスケードにおいて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPレベルを増大させる。これらの化合物によるcAMPの上昇は、T2R1シグナル伝達を増強し、苦味知覚の増強につながる可能性がある。逆に、ザプリナストとL-アルギニンは、cGMPレベルを上昇させることによって機能し、cGMP依存性プロテインキナーゼを介して、T2R1シグナル伝達を増強すると考えられるもう一つのセカンドメッセンジャーである。
カフェインはその分解を阻害することでcAMPレベルを維持し、クロロキンは構造的相互作用を介して、T2R1シグナル伝達をより強固にする。安息香酸デナトニウムやキニーネのような直接活性化剤は、受容体のリガンド結合ドメインに結合し、関連するGタンパク質シグナル伝達経路を誘発する構造変化を開始する。サッカリンは、主に人工甘味料として知られているが、T2R1に結合し、潜在的に活性化する能力を持つことから、複数の味覚経路に影響を与えることができるポリファーマコロジーであることを示している。さらに、ギムネマ酸と硫酸銅（II）はT2R1活性のユニークなモジュレーターである。硫酸銅(II)はアロステリックな活性化剤として作用し、リガンド結合ドメインとは異なる部位に結合して受容体の活性を調節する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬で、cAMPレベルを上昇させ、Gタンパク質の活性化と下流エフェクターを通じてT2R1シグナル伝達を増強する可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを直接活性化し、cAMP濃度を上昇させ、Gタンパク質を介したシグナル伝達を促進することで、T2R1経路の刺激につながると考えられる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPレベルの上昇をもたらし、cAMPの分解を抑えることで間接的にT2R1シグナルを増加させる可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ホスホジエステラーゼ5の選択的阻害剤は、cGMPレベルを上昇させ、cGMP依存性プロテインキナーゼ経路によってT2R1の機能を高める可能性がある。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
一酸化窒素の前駆体であり、一酸化窒素合成酵素によって一酸化窒素に変換された後、cGMP経路調節を介してT2R1活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
ホスホジエステラーゼの競合的阻害剤として、カフェインは細胞内cAMPを上昇させ、おそらくプロテインキナーゼAの活性化を延長することによってT2R1シグナル伝達を促進する。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $69.00 | 2 | |
LY294002は、苦味受容体と相互作用することが知られており、構造的相互作用と受容体のコンフォメーション変化を通じてT2R1シグナル伝達を増強する可能性がある。 | ||||||
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $32.00 $47.00 $141.00 $473.00 $921.00 | ||
受容体部位に結合し、Gタンパク質を活性化するコンフォメーション変化を引き起こすことによって、T2R1を直接活性化する可能性が高い。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $79.00 $104.00 $166.00 $354.00 $572.00 | 1 | |
受容体に結合することでT2R1を直接活性化し、Gタンパク質シグナル伝達カスケードを開始させることができる苦味化合物。 | ||||||
Saccharin | 81-07-2 | sc-212902 sc-212902A sc-212902B | 100 mg 1 g 10 g | $173.00 $235.00 $286.00 | ||
T2R1に結合する人工甘味料で、受容体の活性化を通じてGタンパク質のシグナル伝達を開始する可能性がある。 | ||||||