T2R1 활성제

일반적인 T2R1 활성화제에는 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 자프리나스트(M&B 22948) CAS 37762-06-4 및 L-아르기닌 CAS 74-79-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

T2R1 활성화제는 관련 신호 경로 내에서 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 수용체의 기능적 활성에 관여하고 강화하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이소프로테레놀, 포스콜린, IBMX와 같은 화합물은 T2R1이 속한 G 단백질 결합 신호 캐스케이드에서 중요한 두 번째 메신저인 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. 이러한 화합물에 의한 cAMP의 상승은 T2R1 신호를 강화하여 쓴맛 지각을 향상시킬 수 있습니다. 반대로, 자프리나스트와 L-아르기닌은 cGMP 의존성 단백질 키나아제를 통해 T2R1 신호를 강화할 수 있는 또 다른 두 번째 전달자인 cGMP 수준을 상승시키는 기능을 합니다.

카페인은 cAMP 분해를 억제하여 수준을 유지하고 클로로퀸은 구조적 상호 작용을 통해 T2R1 신호를 더욱 강력하게 만들 수 있습니다. 데나토늄 벤조산염 및 퀴닌과 같은 직접 활성화제는 수용체의 리간드 결합 도메인에 결합하여 관련 G 단백질 신호 경로를 촉발하는 형태 변화를 시작합니다. 사카린은 주로 인공 감미료로 알려져 있지만, T2R1에 결합하고 잠재적으로 활성화하는 능력으로 인해 여러 미각 경로에 영향을 줄 수 있는 다약리 작용을 나타냅니다. 또한 짐네믹산과 황산구리(II)는 T2R1의 활동을 조절하는 독특한 조절제입니다. 구리(II) 황산염은 알로스테릭 활성화제로 작용하여 리간드 결합 도메인과는 다른 부위에 결합하여 수용체의 활성을 조절할 수 있습니다.