T2R04阻害剤

一般的なT2R04阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、NF449 CAS 627034-85-9、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、KI 8751 CAS 228559-41-9などがある。

「Tas2r」という名称は通常、苦味化合物の感知に関与するGタンパク質共役受容体（GPCR）であるタイプ2味覚受容体（T2R）ファミリーを指します。ヒトのT2Rファミリーは、さまざまな染色体上に位置する遺伝子クラスターによってコードされており、各遺伝子はTAS2R1、TAS2R10などの固有の番号で表記されています。これらの受容体は舌の味覚受容細胞で発現し、苦味の知覚を担っています。苦味は嫌悪感を誘発する味覚であり、有毒物質の摂取に対する防御メカニズムとして進化したと考えられています。

T2Rタンパク質は、7つの膜貫通ドメインという特徴があり、これはGPCRの典型的な特徴である。これにより、細胞膜を貫通し、細胞外のリガンド結合事象を細胞内応答に伝達することができる。苦味化合物と結合すると、T2RはGタンパク質、特にガストルディンを活性化し、それが下流のシグナル伝達経路の活性化につながります。これにより細胞内のカルシウム濃度が上昇し、神経伝達物質が放出され、最終的に味覚信号が脳に伝達されて知覚されます。