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細胞透過性のキノリルオキシフェニル尿素化合物で、細胞ベース(VEGF誘導性受容体リン酸化におけるIC50=0.9 nM)と無細胞アッセイ(キナーゼ反応におけるIC50=4.0 nM)の両方でVEGFR-2選択的阻害剤として作用する。c-Kit、PDGFRa、およびFGFR-2に対しては、はるかに高濃度(細胞ベースのアッセイでは、それぞれIC50=40、67、および170μM)でしか阻害しないが、他の一般的に研究されている8種類の受容体および非受容体キナーゼに対しては、10μMという高濃度でも効果を示さない。試験管内でVEGF依存性の細胞増殖は阻害するが、VEGF非依存性の細胞増殖は阻害しない。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
KI 8751, 5 mg | sc-203090 | 5 mg | $139.00 |