T-type calcium channel α1I阻害剤

一般的なT型カルシウムチャネルα1I阻害薬には、ミベフラジル二塩酸塩（CAS 116666-63-8）、ニッケル（II）塩化物（CAS 7718-54-9）、アミロライド（CAS 2609-46-3）、エトスクシミド（CAS 77-67-8）、NNC 55-0396（CAS 35740）などがあるが、これらに限定されるものではない。 9、アミロライド CAS 2609-46-3、エトスクシミド CAS 77-67-8、および NNC 55-0396 CAS 357400-13-6。

T型カルシウムチャネルα1Iの化学的阻害剤には、細胞膜を横切ってカルシウムイオンを伝導するチャネルの能力を標的とする様々な化合物が含まれる。ミベフラジルは、T型カルシウムチャネルα1Iが開口しているときにチャネルに結合し、カルシウムイオンの流入を妨げる不活性な構造を安定化させることにより、T型カルシウムチャネルα1Iを阻害する。同様に、塩化ニッケル(II)は、チャネルの特定の部位に結合することで阻害効果を発揮し、効果的に通路を閉塞してカルシウムイオンの流れを止める。アミロリドは非選択的にイオン伝導を阻害することにより作用し、T型カルシウムチャネルα1Iを阻害することによりカルシウム輸送能を低下させる。エトスクシミドは、T型カルシウムチャネルに特徴的な一過性のカルシウム電流を減少させ、T型カルシウムチャネルα1Iの活性を機能的に阻害する。ゾニサミドは同様の経路をたどり、カルシウムイオンの一過性の流入を減少させ、その結果T型カルシウムチャネルα1Iを阻害する。

NNC 55-0396は、T型カルシウムチャネルα1Iのゲート動態を変化させ、チャネルの開口確率を低下させ、カルシウムイオンの伝導を阻害する。TTA-P2は、T型カルシウムチャネルα1Iの不活性化状態を選択的に促進し、カルシウム電流の減少と抑制をもたらす。フルナリジンは、複数のタイプのカルシウムチャネルを遮断するが、そのスペクトルにT型も含まれ、カルシウムの進入を制限することによりT型カルシウムチャネルα1Iを機能的に阻害する。テトランドリンは、T型カルシウムチャネルα1Iに結合することによってカルシウムの進入を直接阻害し、その機能を阻害する。ピモジドはT型カルシウムチャネルのゲート特性を変化させることが知られており、カルシウムイオンの伝導を抑制することによりT型カルシウムチャネルα1Iを効果的に阻害する。トリメタジオンは低閾値カルシウム電流を直接的に減少させ、T型カルシウムチャネルα1Iの機能を低下させる。最後に、ペプチド毒素であるKurtoxinは、T型カルシウムチャネルを特異的に標的とし、そのゲート特性を変化させ、T型カルシウムチャネルα1Iを阻害する。これらの化学物質はいずれも、チャネルあるいはそのイオン伝導度と直接相互作用し、チャネルの発現レベルに影響を与えることなく、その機能的活性の低下をもたらす。