SYNPO2L阻害剤は、SYNPO2Lタンパク質と選択的に相互作用し、その機能を阻害するように設計された化合物の一群に属する。SYNPO2Lはシナプトポジン2様タンパク質の略で、シナプトポジンタンパク質ファミリーの一員であり、特定の細胞成分の構造と機能に関与している。SYNPO2Lを標的とする阻害剤の特徴は、このタンパク質に結合し、その活性を調節する能力を持つことである。これらの阻害剤の設計は、SYNPO2Lの構造とその機能に重要な主要ドメインの理解に基づいている。SYNPO2Lを阻害することにより、これらの化合物は、細胞内のアクチン細胞骨格ダイナミクスの組織化に関与するタンパク質に影響を与えることができる。阻害剤は多くの場合、細胞膜を透過して細胞内の標的に到達できる低分子であり、水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力などの非共有結合を介してSYNPO2Lと相互作用し、その結果、タンパク質の活性が調節される。
SYNPO2L阻害剤の開発には、最も効果的な化合物を同定するための詳細な生化学的および生物物理学的研究が必要である。研究者たちは、ハイスループットスクリーニングなどの技術を用いて、SYNPO2Lに対して阻害作用を示す分子を発見する。次に、リード化合物は、SYNPO2Lタンパク質に対する選択性と親和性を向上させるために、医薬品化学によって最適化される。SYNPO2L阻害剤とタンパク質との相互作用は、原子レベルの相互作用に関する知見を提供するX線結晶構造解析や、結合速度論や親和性に関する情報を提供する表面プラズモン共鳴など、さまざまな方法を用いて評価することができる。これらの阻害剤の特異性は、活性プロファイルにとって重要な他のタンパク質ではなく、主にSYNPO2Lと相互作用することを保証するため、極めて重要である。これらの阻害剤の開発における最終的な目標は、他のタンパク質との標的外相互作用を最小限に抑えながら、SYNPO2Lに対する高い特異性と効力を達成することである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング | 
|---|---|---|---|---|---|---|
| Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
| Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはAKTシグナル伝達を減少させることができる。これによりシナプス可塑性が低下し、シナプス形成と維持に関連するタンパク質であるSYNPO2Lの機能活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
| LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
| LY294002は、PI3K阻害剤のひとつであり、wortmanninと同様にAKT経路のシグナル伝達を抑制することができます。この経路の阻害は、シナプス機能への下流への影響を減少させ、SYNPO2Lの活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
| PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
| PD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の上流で作用する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤である。MEKの阻害はシナプス可塑性と神経伝達を妨害し、シナプスにおける役割により間接的にSYNPO2L活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
| U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
| U0126はPD98059と同様にMEK1およびMEK2を阻害し、ERKのリン酸化および活性を低下させる可能性があります。これによりシナプス可塑性が妨げられ、SYNPO2Lのシナプス構造安定化への関与が減少する可能性があります。 | ||||||
| SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
| SB203580はp38 MAPKの阻害剤です。p38 MAPK経路は炎症反応やシナプス可塑性に関与しています。この経路の阻害は神経機能に影響を与え、シナプス構造に関連するSYNPO2L活性を潜在的に減少させる可能性があります。 | ||||||
| SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
| SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKシグナル伝達は、神経可塑性およびアポトーシスに関与しています。JNKを阻害することで、SP600125は間接的にSYNPO2Lのシナプス形成および維持に関連する機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
| NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
| NF449は、P2X1 purinergic受容体の強力かつ選択的な阻害剤です。P2X受容体は神経細胞におけるカルシウムシグナル伝達に関与しており、その阻害は神経伝達に影響を与え、それによりシナプスにおけるSYNPO2Lの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
| KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
| KN-93は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)の選択的阻害剤です。CaMKIIはシナプス可塑性に不可欠です。CaMKIIを阻害することで、KN-93はシナプスの強度と構造に影響を与え、SYNPO2L活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
| BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
| BAPTA-AMは、細胞透過性カルシウムキレート剤です。細胞内カルシウムをキレート化することで、カルシウム依存性シグナル伝達経路を減弱させることができ、シナプス可塑性の変化とSYNPO2L活性の潜在的な低下につながる可能性があります。 | ||||||
| Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
| アニソマイシンはJNK活性化剤ですが、タンパク質合成阻害剤としても作用します。タンパク質合成を阻害することで、シナプス性タンパク質の生成を妨げ、SYNPO2Lの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||