Date published: 2025-11-27

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Synapsin IIb阻害剤

一般的なシナプシン IIb 阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Gö 6983 CAS 1 33053-19-7、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、およびスタウロスポリン CAS 62996-74-1。

シナプシンIIbの化学的阻害剤は、シナプス小胞ダイナミクスにおけるシナプシンIIbの役割にとって重要な、このタンパク質のリン酸化状態を調節することによって作用する。PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、シナプシンIIbのリン酸化を増加させるからである。このリン酸化は、シナプス小胞と結合するシナプシンIIbの能力を阻害し、神経伝達物質の放出に影響を与える。対照的に、Ro 31-8220は強力なPKC阻害剤として機能し、シナプスIIbのリン酸化を防ぎ、シナプス小胞との結合に適した状態に維持する。同様に、幅広いPKC阻害活性を持つGö 6983と、選択的な作用を持つBisindolylmaleimide Iは、どちらもシナプシンIIbのリン酸化を防ぎ、小胞動員活性を阻害する。もう一つの強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、他のキナーゼの中でも特にPKCを標的とし、それによってシナプシンIIbのリン酸化を阻害する。塩化キレリスリンはPKCを特異的に阻害し、その結果シナプシンIIbのリン酸化が阻害され、正常なシナプス機能に必要なリン酸化されていない状態が維持される。

さらに、ルボキシスタウリンは、シナプシンIIbのリン酸化に関与していると思われるPKCの特異的アイソフォームであるPKCβを標的とする。PKCβを阻害することにより、RuboxistaurinはシナプシンIIbのリン酸化を減少させる。H-89とKT 5720は、シナプシンIIbをリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA(PKA)の阻害剤である。これらの化合物による阻害は、シナプシンIIbのリン酸化を減少させる。KN-62とオートカムチド-2関連阻害ペプチドは、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)に対して選択的であり、CaMKIIもシナプシンIIbをリン酸化することができる。これらの化合物によるCaMKIIの阻害は、シナプシンIIbのリン酸化の減少と神経伝達物質放出におけるシナプシンIIbの役割の機能的阻害につながる。最後に、LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を阻害し、そのリン酸化を担う下流のキナーゼの活性を調節することにより、間接的にシナプシンIIbの活性に影響を与える。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Phorbol 12-myristate 13-acetate(PMA)はプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、その結果、Synapsin IIbがリン酸化されます。このリン酸化は、Synapsin IIbがシナプス小胞に結合する能力を阻害し、神経伝達物質の放出に影響を与える可能性があります。

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$90.00
$240.00
17
(1)

Ro 31-8220 は強力な PKC 阻害剤であり、PKC による Synapsin IIb のリン酸化を阻害することができます。 リン酸化の阻害により、シナプス小胞との結合と正常な機能に必要な非リン酸化状態の Synapsin IIb が維持されます。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Gö 6983は広範囲に作用するPKC阻害剤である。PKCを阻害することにより、Gö 6983はシナプシンIIbのリン酸化を低下させ、小胞動員活性を機能的に阻害することができる。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Bisindolylmaleimide Iは選択的にPKCを阻害し、Synapsin IIbのリン酸化を防ぐ可能性があります。Synapsin IIbのリン酸化がなければ、神経伝達物質の放出におけるその正常な役割が阻害される可能性があります。

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは、PKCを含むプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。PKCを阻害することで、スタウロスポリンはシナプシンIIbのリン酸化を阻害し、シナプス小胞のダイナミクスにおけるその機能を阻害することができます。

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

ChelerythrineはPKCの阻害剤です。PKCを阻害することで、ChelerythrineはSynapsin IIbのリン酸化を防止し、神経伝達物質放出を制御する能力を阻害する状態を維持することができます。

Ruboxistaurin

169939-94-0sc-507364
25 mg
$1080.00
(0)

Ruboxistaurinは、PKCβの選択的阻害剤であり、Synapsin IIbのリン酸化に関与している可能性があります。RuboxistaurinはPKCβを阻害することで、Synapsin IIbのリン酸化およびそれに伴うシナプス小胞の放出を減少させることができます。

KT 5720

108068-98-0sc-3538
sc-3538A
sc-3538B
50 µg
100 µg
500 µg
$97.00
$144.00
$648.00
47
(2)

KT 5720は選択的PKA阻害剤である。PKAを阻害することにより、KT 5720はシナプシンIIbのリン酸化を減少させることができ、これは神経伝達物質の放出を調節するシナプシンIIbの能力にとって極めて重要である。

KN-62

127191-97-3sc-3560
1 mg
$133.00
20
(2)

KN-62は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)の選択的阻害剤です。CaMKIIはシナプシンIIbをリン酸化することがあり、KN-62による阻害はシナプシンIIbのシナプス小胞輸送における役割の機能阻害につながります。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。PI3Kシグナルは、シナプシンIIbをリン酸化する下流キナーゼの活性に影響を与える可能性があり、その阻害はシナプシンIIbの機能阻害につながります。