SUZ12阻害剤
一般的なSUZ12阻害剤としては、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、ジスルフィラム CAS 97-77-8、ゲニステイン CAS 446-72-0、レチノイン酸（すべてトランス CAS 302-79-4）が挙げられるが、これらに限定されない。
SUZ12阻害剤は、分子生物学およびエピジェネティクスの分野で注目を集めている特定の小分子クラスに属します。これらの化合物は、遺伝子調節およびクロマチンリモデリングにおいて重要な役割を果たすポリコーム抑制複合体2（PRC2）の重要な構成要素であるSUZ12タンパク質を標的とするように設計されています。SUZ12は他のPRC2サブユニットと共に、ヒストンH3のリジン27のトリメチル化（H3K27me3）を触媒することによって遺伝子のサイレンシングの維持に寄与します。このヒストン修飾は転写抑制に関連しています。SUZ12を阻害することで、このエピジェネティックな調節が妨げられ、遺伝子発現パターンに変化が生じる可能性があります。
SUZ12阻害剤は、SUZ12タンパク質に特異的に結合し、そのPRC2複合体内での機能を妨害するように設計されています。これにより、これらの阻害剤はPRC2の酵素活性を妨げ、標的遺伝子におけるH3K27me3マークのレベルを低下させます。このエピジェネティックマークの調整は、遺伝子発現に広範な影響を与え、通常はサイレンシングされている遺伝子の活性化や、通常は活性化されている遺伝子の抑制を引き起こす可能性があります。研究者たちは、遺伝子調節およびエピジェネティックメカニズムの複雑さを解明するための貴重なツールとして、SUZ12阻害剤の使用を探求しています。SUZ12阻害剤がどのように機能するかの正確な分子メカニズムを理解することは、遺伝子発現およびクロマチンリモデリングの基本的なプロセスに関する貴重な洞察を提供し、エピジェネティクスの広範な分野に光を当てることができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物は、DNAおよびRNAに組み込むことができるシチジンヌクレオシド類似体です。DNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、SUZ12プロモーターのメチル化を低下させ、発現を増加させる可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は非ヌクレオシドDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である。SUZ12プロモーターのメチル化を阻害し、SUZ12遺伝子のサイレンシングを減少させる可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは銅をキレートし、プロテアソームを阻害する複合体を形成することができる。これにより、SUZ12の発現に不可欠な転写因子の分解が促進される可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、チロシンキナーゼ阻害剤として作用することが示されているイソフラボンです。 さまざまな転写因子およびシグナル伝達経路の活性を調節することができ、これによりSUZ12の発現が影響を受ける可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
ビタミンAの活性代謝物であるレチノイン酸は、レチノイン酸受容体のリガンドとしての役割を通じて遺伝子発現を調節することができる。これはSUZ12の転写に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザ-2′-デオキシシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼを阻害するヌクレオシドアナログである。5-アザシチジンと同様にDNAを脱メチル化し、SUZ12を含む遺伝子発現パターンに影響を与える。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
これはG9aとGLPを標的とするヒストンメチル化酵素阻害剤で、SUZ12プロモーター領域のメチル化状態に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドはセスキテルペンラクトンで、NF-κB経路を阻害することが示されており、二次的効果としてSUZ12の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはもう一つのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、SUZ12の遺伝子座付近のヒストンのアセチル化状態を変化させることによって、SUZ12の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはG-CリッチDNA配列に結合し、SUZ12プロモーターへの転写因子の結合を阻害し、その発現を低下させる可能性がある。 | ||||||