SUR-2阻害剤
一般的なSUR-2阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Actinomycin D CAS 50-76-0、DRB CAS 53-85-0およびα-Amanitin CAS 23109-05-9が挙げられるが、これらに限定されない。
SUR-2阻害剤の理論的なクラスは、転写制御に関与するメディエーター複合体の構成要素であるSUR-2タンパク質の活性に間接的に影響を及ぼす可能性のある化合物で構成されている。SUR-2は酵素活性を持たず、従って従来の活性部位を持たないので、これらの化合物は直接結合によってSUR-2を阻害することはない。その代わりに、SUR-2が存在するメディエーター複合体のリクルートと機能に関与する上流のシグナル伝達経路、転写因子、またはクロマチン修飾因子を妨害するか、あるいはSUR-2または関連タンパク質をコードする遺伝子の転写を変化させる可能性がある。
トリプトリドやミトラマイシンのような化合物は、メディエーター複合体に関連する遺伝子の発現を制御する転写因子を阻害し、それによってSUR-2の活性を低下させる可能性がある。アクチノマイシンDやα-アマニチンのような抗生物質は、RNAポリメラーゼIIを阻害することによって作用し、SUR-2が介在する転写を減少させる可能性がある。フラボピリドールのようなCDK阻害剤は、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメイン（CTD）のリン酸化状態に影響を与える可能性がある。CTDは、SUR-2によって制御されている遺伝子を含む多くの遺伝子の転写に必要である。ICG-001やJQ1のような低分子阻害剤は、それぞれWnt/β-カテニン経路を妨害したり、アセチル化マークの読み取りを妨害したりするが、SUR-2によって共制御されている遺伝子の発現や機能に影響を与えることによって、間接的にSUR-2の活性を低下させる可能性もある。要するに、これらの化合物によるSUR-2の間接的阻害は、遺伝子発現の変化とそれに続くSUR-2活性の低下につながる細胞内事象のカスケードを伴う。細胞のシグナル伝達環境や転写機構を変化させることによって、これらの阻害剤はSUR-2が関与する生物学的プロセスを阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドはいくつかの核内因子の転写活性を阻害するので、間接的にSUR-2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
DNA結合性の細胞毒性抗生物質で、SP1転写因子を阻害し、SUR-2の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAからRNAへの転写を阻害することによってDNA依存性RNAポリメラーゼを妨害し、間接的にSUR-2の機能を阻害する。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
RNAポリメラーゼIIの転写を阻害し、SUR-2が介在する転写を間接的にダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
特にRNAポリメラーゼIIを阻害し、間接的にSUR-2による転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
転写制御に関与するサイクリン依存性キナーゼを阻害し、SUR-2の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
ヒストンアセチルトランスフェラーゼp300阻害剤は、クロマチン構造と遺伝子発現を変化させることにより、間接的にSUR-2活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETブロモドメイン阻害剤は転写制御に影響を与え、間接的にSUR-2が介在する遺伝子発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、遺伝子発現を変化させることにより、間接的にSUR-2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
DNAとRNAの合成を減少させ、SUR-2を介した転写を増加させる可能性のある代謝拮抗剤。 | ||||||