SULT2A5阻害剤

一般的なSULT2A5阻害剤には、ケルセチンCAS 117-39-5、クロロゲン酸CAS 327-97-9、3,3'-ジインドリルメタンCAS 1968-05-4、クリシンCAS 480-40-0およびクルクミンCAS 458-37-7が含まれるが、これらに限定されない。

SULT2A5の化学的阻害剤には、主に植物などの天然源から見出される様々な化合物が含まれる。ケルセチン、クリシン、ケンフェロール、ミリセチン、アピゲニンなどのフラボノイド、クロロゲン酸やエラグ酸などのポリフェノール、スチルベノイドであるレスベラトロール、イソフラボンであるゲニステインなどの阻害剤は、いくつかのメカニズムでSULT2A5の酵素活性を阻害することができる。例えばケルセチンとクリシンは、SULT2A5の活性部位に結合することができ、これは酵素の通常の基質が結合する領域である。スルホン化反応とは、酵素が基質にスルホ基を転移させる反応である。同様に、ケンプフェロールとミリセチンは、生理的基質と活性部位へのアクセスを競合することによってSULT2A5の活性を阻害し、反応経路を効果的に遮断することができる。

クロロゲン酸やエラグ酸のような他の化学的阻害剤は、SULT2A5のコンフォメーションを変化させ、酵素が適切に機能する能力を阻害する可能性がある。レスベラトロールも同様の競合メカニズムで作用し、酵素の活性部位にドッキングして基質の結合を阻害する。ゲニステインもまた、SULT2A5のこの重要な機能ドメインに結合し、酵素の基質のスルホン化を阻害することができる。同様に、クルクミンも活性部位に結合し、酵素の正常な働きを妨げると考えられている。化合物3,3'-ジインドリルメタンは、スルホ基の転移を阻害することでSULT2A5の活性を阻害することができるが、その正確なメカニズムは、他の阻害剤で見られる直接的な活性部位競合とは異なる可能性がある。最後に、エピガロカテキンガレート（EGCG）はSULT2A5に直接結合することで阻害効果を示し、スルホン化活性を阻害する可能性があることから、さまざまな化学構造がこの硫酸転移酵素と幅広い相互作用を示すことがわかる。