STPG2阻害剤

一般的なSTPG2阻害剤としては、特にAlsterpaullone CAS 237430-03-4、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられる。

STPG2の化学的阻害剤は、複数の細胞内シグナル伝達経路や生化学的メカニズムを通して機能阻害を達成することができる。サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるアルスターパウロンは、細胞周期の調節を乱し、STPG2の活性に不可欠なフェーズの進行を阻害する。同様に、プロテインキナーゼCを阻害するBisindolylmaleimideは、STPG2が依存するシグナル伝達経路を破壊し、その結果、タンパク質の活性を間接的に阻害する。Y-27632は、Rho関連プロテインキナーゼを選択的に阻害することで、STPG2に関連する細胞機能に重要なプロセスであるアクチン細胞骨格の組織化を障害し、その結果、STPG2の阻害につながる。成長因子シグナル伝達の領域では、ゲフィチニブは上皮成長因子受容体のチロシンキナーゼを阻害する。もしSTPG2の機能に不可欠であれば、必要なシグナル伝達カスケードが阻害されるため、STPG2の阻害につながるであろう。

さらなる阻害作用は、LY294002とWortmanninによって示される。LY294002とWortmanninはともにホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達を阻害することによって、細胞内の状況や基質の利用可能性を変化させ、STPG2の活性を低下させる。PD98059とU0126は、どちらもMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を破壊する。もしSTPG2がこの経路によって媒介される細胞の増殖と分化の過程に関与しているならば、機能的な阻害をもたらすであろう。SB203580とソラフェニブは、それぞれp38 MAPキナーゼとRAFキナーゼを標的とし、STPG2の機能に必要なシグナル伝達経路を阻害する。SP600125によるc-Jun N末端キナーゼの阻害も同様に、STPG2の活性に不可欠なシグナル伝達を阻害する。さらに、ラパマイシンのmTOR阻害作用は、細胞の代謝と増殖の重要な調節因子であるが、このタンパク質の機能がmTOR依存性のシグナル伝達経路と関連している場合、STPG2を阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、特定のキナーゼとシグナル伝達経路を標的とすることで、STPG2の機能阻害につながる。