Staf-50阻害剤
一般的なStaf-50阻害剤としては、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、クルクミンCAS 458-37-7、クロロキンCAS 54-05-7、E-64 CAS 66701-25-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Staf-50の化学的阻害剤は、様々な細胞内経路における活性を阻害するために、様々なメカニズムで機能する。MG-132とボルテゾミブは、いずれもプロテアソーム阻害剤であり、Staf-50が関与する重要なプロセスであるユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。プロテアソームを阻害することで、これらの化学物質は、Staf-50が破壊のためにタグをつける可能性のあるタンパク質の分解とリサイクルを効果的に阻止し、その機能を阻害する。同様に、エポキソマイシンもプロテアソームと不可逆的に結合することで、Staf-50がマークしたタンパク質が分解されないようにする。このようにタンパク質が蓄積すると、ユビキチン・プロテアソーム系での役割を果たせなくなり、Staf-50の正常な機能が阻害されることになる。
クルクミンとクロロキンは、Staf-50の機能にとっても重要な経路を標的としている。クルクミンはNF-κB経路を阻害する。NF-κB経路は免疫反応やアポトーシスと密接に結びついており、Staf-50が関与しているプロセスである。NF-κBを阻害することで、クルクミンはこれらの反応を調節するStaf-50の能力を間接的に阻害する。クロロキンは酸性小胞のpHを上昇させることで、Staf-50が関与している可能性のある経路を含む細胞分解経路を障害し、機能阻害につながる。E-64によるシステインプロテアーゼの阻害も分解経路に影響を与え、Staf-50を阻害する可能性がある。Withaferin Aは細胞骨格ネットワークを破壊し、Staf-50に影響を与える可能性がある。MAPキナーゼ阻害剤PD98059、SB203580、SP600125は、それぞれMEK、p38、JNKを阻害する。これらのキナーゼは、炎症反応やストレス反応を含む様々な細胞応答に関与しているため、これらの阻害はStaf-50の機能阻害につながる可能性がある。最後に、LY294002はPI3Kを阻害する。PI3Kは広範な細胞機能に関与するキナーゼであり、その阻害はStaf-50の活性に影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐ。Staf-50はユビキチン関連のプロセスに関与しており、プロテアソームの阻害は、ユビキチン-プロテアソーム経路を介した分解を防ぐことで、Staf-50の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、26Sプロテアソームを特異的に標的とし、その働きを阻害します。スタフ-50はユビキチン-プロテアソーム系に関与しているため、ボルテゾミブによるプロテアソーム活性の阻害は、間接的にスタフ-50の機能を阻害し、タンパク質の蓄積をもたらすことになります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、免疫応答やアポトーシスの制御に関与することが多いNF-κB経路を阻害することが示されています。スタフ-50は免疫応答の調節に関与しているため、クルクミンによるNF-κBの阻害はスタフ-50の機能阻害につながります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは細胞内の酸性小胞のpHを上昇させ、タンパク質分解などのプロセスを阻害することが知られています。もし Staf-50 がエンドソーム/リソソーム経路に関与している場合、クロロキンがこの経路を遮断すると、Staf-50 の機能が阻害されることになります。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64は不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤です。もし、Staf-50の機能がシステインプロテアーゼの作用に依存している場合、E-64によるこれらの酵素の阻害は、Staf-50活性の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィザフェリンAは、アネキシンに結合することで細胞骨格ネットワークを破壊し、細胞内のスタフ-50の輸送または局在を潜在的に阻害し、その機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキシコミシンは強力な不可逆的プロテアソーム阻害剤です。プロテアソームを阻害することでユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、ユビキチン-プロテアソーム系によるタンパク質ターンオーバーに関与している場合、間接的にスタフ-50の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPキナーゼ経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤です。 Staf-50は免疫反応に関与しているため、MEKを阻害し、その結果MAPK経路を阻害することで、その活性に必要なシグナル伝達を妨害し、Staf-50の機能を阻害できる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤です。炎症反応に関与するキナーゼであるp38を阻害することで、SB203580は、Staf-50がこの経路で機能している場合、免疫反応におけるStaf-50の機能を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKファミリーの別のメンバーであるJNKの阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125は、JNK活性によって制御されるシグナル伝達経路に関与している場合、Staf-50の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||