Staf-50 アクチベーター
一般的なStaf-50活性化物質としては、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、5-アザシチジンCAS 320-67-2、ゲニステインCAS 446-72-0、ケルセチンCAS 117-39-5、ダサチニブCAS 302962-49-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Staf-50活性化因子は主に、エピジェネティック修飾によって遺伝子発現を調節したり、翻訳後修飾によってタンパク質の機能を変化させたりする経路で機能する。エピガロカテキンガレート、5-アザシチジン、ゼブラリン、RG108などの化合物は、DNAメチルトランスフェラーゼ（DNMT）を阻害することによって機能する。DNMTは、遺伝子座のDNAにメチル基を付加することによってStaf-50の発現を抑制し、一般に遺伝子の転写を低下させる。これらの酵素の活性が阻害されると、DNAのメチル化が減少し、Staf-50の転写が促進され、その結果、機能的活性が増加する。
一方、ゲニステイン、ケルセチン、ダサチニブのような化学物質は、タンパク質チロシンキナーゼ（PTK）を阻害することによって、Staf-50の機能性を高める。PTKはStaf-50をリン酸化して不活性化することが知られており、その阻害によってタンパク質の活性が高まる。同様に、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）もStaf-50活性化因子の標的となる酵素のひとつである。トリコスタチンA、ボリノスタット（スベロイルアニリドヒドロキサム酸）、酪酸ナトリウム、イソチオシアン酸フェネチルなどの化合物はHDACを阻害し、ヒストンからアセチル基を除去するのを防ぐ。この阻害により、Staf-50の発現が促進される。最後に、ピリドスタチンは、Staf-50プロモーター領域のG-四重鎖を安定化させ、その転写を促進することによって、Staf-50の機能を増強する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート（EGCG）は緑茶に含まれるポリフェノールの一種です。 EGCGはDNAメチルトランスフェラーゼ（DNMT）の阻害剤として知られています。 DNMTはDNAメチル化によりStaf-50の発現を抑制することがあるため、EGCGによるDNMTの阻害はStaf-50の機能活性の向上につながります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNMT阻害剤です。 5-アザシチジンはDNAに組み込まれ、DNMTを捕捉することでDNAのメチル化を防ぎます。 これにより、DNAのメチル化による抑制が防止され、スタフ-50の機能活性が向上します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは大豆製品に含まれるイソフラボンです。 タンパク質チロシンキナーゼ（PTK）の阻害剤として知られています。 PTKはリン酸化によりスタフ-50を不活性化させるため、ゲニステインによるPTKの阻害はスタフ-50の機能活性の増強につながります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは抗酸化作用を持つフラボノイドの一種です。PTKを阻害することが知られています。PTKはリン酸化によりStaf-50を不活性化させるため、ケルセチンによるPTKの阻害はStaf-50の機能活性の増強につながります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、複数のチロシンキナーゼの強力な阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはスタフ-50のリン酸化と不活性化を防ぎ、機能活性の増強につながります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の強力な阻害剤です。HDACはヒストン脱アセチル化によりStaf-50の発現を抑制できるため、トリコスタチンAによるHDACの阻害はStaf-50の機能活性の増強につながります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ボリノスタットはHDACの阻害剤である。HDACはヒストンの脱アセチル化によってStaf-50の発現を抑制することができるので、ボリノスタットによるHDACの阻害はStaf-50の機能的活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
ゼブラリンはシチジンアナログであり、DNMT阻害剤として作用します。ゼブラリンはDNAに取り込まれ、DNMTを捕捉してDNAのメチル化を防ぎます。これにより、DNAメチル化を介した抑制が防がれ、Staf-50の機能活性が向上します。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムは短鎖脂肪酸で、HDACの阻害剤として働く。これは、ヒストン脱アセチル化を介したStaf-50の抑制を防ぐことで、Staf-50の機能的活性を高めることにつながる。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108はDNMTの非ヌクレオシド阻害剤である。DNMTがDNAにアクセスするのを阻害し、DNAのメチル化を防ぐ。これにより、Staf-50の機能的活性が増強される。 | ||||||