SSXB8阻害剤
一般的なSSXB8阻害剤としては、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、イマチニブCAS 152459-95-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
SSXB8阻害剤は、より大きな生化学的枠組みにおける分子実体であるSSXB8タンパク質を特異的に標的とする化学薬剤のカテゴリーである。SSXB8タンパク質は複雑な細胞機構の一部であり、様々な生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。このタンパク質を標的として設計された阻害剤は、分子生物学と有機化学の微妙な理解を通して作られ、SSXB8タンパク質の正確な活性部位あるいはアロステリック部位と相互作用する能力を保証する。この相互作用は通常、阻害剤のタンパク質に対する親和性、結合する特異性、そして結果として生じるタンパク質の機能状態の変化によって特徴づけられる。SSXB8阻害剤の構造組成は多様で、低分子からより複雑な有機化合物まであり、それぞれがSSXB8タンパク質との相互作用を支配するユニークな物理化学的特性を有している。
SSXB8阻害剤の開発には、構造活性相関（SAR）のような医薬品化学の原理を取り入れた複雑な設計戦略が必要である。研究者らは、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算モデリングなどの高度な技術を駆使して、SSXB8タンパク質の立体構造を解明し、主要な結合ドメインを同定している。この情報は、SSXB8タンパク質の機能に不可欠な高い選択性を達成できる阻害剤を合理的に設計するために極めて重要である。これらの阻害剤には、水素結合、疎水性相互作用、イオン性相互作用など、タンパク質の結合ポケット内のアミノ酸残基と様々なタイプの化学的相互作用を行うことができる官能基が含まれていることが多い。最適な結合特性を持つ阻害剤を開発するためには、これらの相互作用を微調整することが最も重要である。さらに、これらの阻害剤の溶解性、安定性、分子量などの物理化学的特性も、SSXB8タンパク質との相互作用における効果を高めるために、細心の注意を払って最適化される。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐことができる。プロテアソームの阻害は、細胞周期を制御する調節タンパク質の蓄積につながり、アポトーシスを引き起こす可能性がある。その結果、SSXB8を安定化または活性化する因子の分解が促進され、SSXB8の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABL、c-Kit、および PDGFR を特異的に標的とします。これらのキナーゼを阻害することにより、イマチニブは間接的に、SSXB8 の活性化または安定化に必要な下流シグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害します。この経路は細胞の生存と成長にしばしば関与しており、その阻害はSSXB8の正常な機能と活性化に必要な細胞プロセスをダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1シグナル伝達経路を遮断し、細胞増殖と代謝に影響を与えます。この経路を阻害することで、ラパマイシンはSSXB8の上流で作用するタンパク質の合成を減少させ、結果としてその活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、細胞増殖と分化の主要な制御経路であるMAPK/ERK経路を阻害します。MEKの阻害は、転写因子やSSXB8の活性に影響を与えるその他のタンパク質の異なった発現につながる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、上皮増殖因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害するEGFR阻害剤です。 これにより、SSXB8の機能に不可欠である可能性がある下流のシグナル伝達経路の活性化を減少させることができます。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはCDK4/6阻害剤であり、G1期からS期への細胞周期の進行を妨げます。その作用により、SSXB8の活性を調節するタンパク質の転写および翻訳が減少する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造と遺伝子発現の変化をもたらす可能性があります。遺伝子発現を変化させることで、SSXB8を活性化するタンパク質をコードする遺伝子の発現を間接的に減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路においてERKの上流で作用するMEKの阻害剤です。この経路を阻害することで、PD98059はSSXB8の機能を制御する可能性があるタンパク質のリン酸化および活性を低下させることができます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはRAFキナーゼ、VEGFR、PDGFRを標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、SSXB8の機能的活性を促進するシグナル伝達経路を減少させることができる。 | ||||||