SSXA1阻害剤
一般的なSSXA1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
SSXA1阻害剤には、SSXA1酵素に選択的に作用するように調整された化学物質群が含まれる。これらの阻害剤と酵素の相互作用は細かく調整されたプロセスであり、分子は活性部位などの酵素構造内の重要な領域に結合するように作られている。この結合は、酵素のコンフォメーション変化を引き起こしたり、酵素が天然の基質と結合するのを阻害したりすることによって、酵素の活性を調節することを目的としている。このような阻害剤の創製には、酵素の三次元構造を高度に理解することが必要であり、それはしばしば、X線結晶構造解析や計算シミュレーションを含むがこれに限定されない、高度な科学技術によって決定される。その目的は、生物システム内の他のタンパク質や酵素との相互作用を最小限に抑えるために、高度な特異性を達成することである。
SSXA1阻害剤の合成と精製は、有機合成、生物物理化学、構造生物学の要素を統合した複雑な作業である。酵素の機能性と細胞内プロセスへの関与について徹底的に調べることから始まる。その後のステップでは、酵素に効果的に関与できる分子を設計・合成する。これらの阻害剤は、比較的単純な有機化合物から、より精巧で巨大な構成まで、幅広い化学構造を示すことができる。これらの阻害剤の化学的同一性は、酵素に対する親和性によって特徴づけられる。この親和性は、静電相互作用、水素結合、疎水性接触などの分子間力の直接的な結果である。阻害剤の効力は、酵素の天然基質と競合する能力に大きく依存し、その効力はさらに生化学的安定性と生物学的環境内での適合性に影響される。設計プロセスでは、SSXA1酵素との最適な相互作用を確実にするために、これらの化合物を綿密に評価する。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であるLY294002は、PI3K/Aktシグナル伝達経路のダウンレギュレーションをもたらします。SSXA1の活性はPI3K依存性のリン酸化によって調節されているため、LY294002によるPI3Kの阻害はSSXA1の活性の低下につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK（マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ）の選択的阻害剤であるPD98059は、MEK/ERK経路を遮断します。SSXA1の機能がERK媒介性リン酸化によって制御されている場合、PD98059はリン酸化を阻害することで間接的にSSXA1の活性を阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPキナーゼを阻害します。p38 MAPキナーゼはストレスおよびサイトカインに対する細胞応答に関与しています。SSXA1がp38 MAPキナーゼシグナル伝達を介して活性化される場合、SB203580はこの経路を遮断することでSSXA1の機能を低下させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
もう一つのMEK阻害剤であるU0126は、MEK1/2、ひいてはERK1/2の活性化を阻害する。SSXA1がERKシグナルの下流にある場合、この経路を阻害することで、U0126はSSXA1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORC1シグナル複合体を阻害します。SSXA1がmTORに関与する成長因子シグナル伝達経路の一部である場合、ラパマイシンによるmTORの阻害によりその活性が低下すると考えられます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様に、WortmanninはPI3K阻害剤であり、SSXA1がPI3K経路の構成要素であると仮定すると、PI3Kを介したSSXA1のリン酸化を阻害することにより、SSXA1の活性低下をもたらすと考えられる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の選択的阻害剤であるSP600125は、SSXA1の活性化がJNK依存性であれば、JNKシグナル伝達経路を遮断することによってSSXA1を阻害するだろう。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを阻害することができます。SSXA1の活性がSrcキナーゼ媒介性リン酸化によって制御されている場合、ダサチニブはSrcキナーゼを阻害することでSSXA1の活性を低下させることになります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
このプロテアソーム阻害剤は、SSXA1を負に制御するタンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にSSXA1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
筋小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）の阻害剤であるタプシガリンは、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こします。SSXA1の活性がカルシウム依存性である場合、カルシウム恒常性の乱れによってその機能が阻害される可能性があります。 | ||||||