Date published: 2025-10-13

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SRY阻害剤

一般的なSRY阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SRY(Sex-determining Region Y)タンパク質は、Y染色体上に位置するSRY遺伝子によってコードされる転写因子です。哺乳類の胚発生中における男性性決定において重要な役割を果たします。SRYは初期胚の両性腺隆起で発現し、性腺の原基を精巣に分化させるプロセスを開始することで、男性の発生経路を引き起こします。SRYタンパク質は、Sox9などの精巣発生に関与する標的遺伝子の調節領域内にあるSRYボックスと呼ばれる特定のDNA配列に結合することでこれを実現します。転写調節活性を通じて、SRYは精巣分化に関与する主要な遺伝子の発現を促進し、同時に卵巣発生に関連する遺伝子の発現を抑制することで、性決定の複雑なプロセスを調整します。

SRY活性の阻害は、主にそのDNA結合能力を妨害するか、転写調節に必要なタンパク質間相互作用を干渉することに焦点を当てたさまざまなメカニズムを通じて達成されます。SRYのDNA結合ドメインを標的とする小分子やペプチドは、標的遺伝子プロモーターへの結合を競合的に阻害し、精巣発生に必要な転写プログラムの開始を防ぐことができます。あるいは、SRYとその共因子や結合パートナーとの間のタンパク質間相互作用を妨害する分子は、その転写調節機能を干渉することができます。さらに、翻訳後修飾や調節タンパク質は、SRYの安定性、細胞内局在、またはDNA結合親和性を変化させることでSRY活性を調節し、阻害のための追加の手段を提供します。SRY阻害のメカニズムを理解することは、性決定プロセスの調整戦略や性発達障害の分子基盤の解明に対する洞察を提供します。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。この薬剤は酵素のATP結合部位に結合することで作用し、イノシトール脂質のリン酸化とそれに続くAktの活性化を阻害する。Aktはアンドロゲン受容体(AR)の転写活性化の主要な調節因子であるため、LY294002によるAktの阻害は間接的にARのSRY関連機能に影響を与える可能性がある。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、mTOR阻害剤であり、FKBP12と結合してmTORC1複合体を阻害します。mTORC1はタンパク質合成に関与しており、その阻害はSRYの翻訳に悪影響を及ぼし、その結果、その活性にも悪影響を及ぼす可能性があります。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059はMEKの阻害剤であり、ERKの活性化を阻害する。ERKを阻害することにより、PD98059はARのリン酸化と活性化を低下させ、間接的にSRYに影響を与えることができる。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPKの阻害剤です。このキナーゼはATPポケットに結合することで阻害され、ATF2のリン酸化が防止されます。ATF2はSRY活性を増強できるため、この経路の阻害は間接的にSRYの機能に影響を及ぼします。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125はJNK阻害剤であり、JNKのATP結合部位に競合的に結合することで、そのキナーゼ活性を阻害します。JNKはARをリン酸化し活性化させる可能性があるため、この経路を阻害することで間接的にSRYの機能に影響を与えることができます。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y27632は、Rho 関連タンパク質キナーゼ(ROCK)の選択的阻害剤です。 ROCKを阻害することで、Y27632はアクチン細胞骨格の再編成に影響を与えることができます。この再編成は、ARの核移行に必要です。 このプロセスの阻害は、間接的にSRYの機能に影響を与える可能性があります。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤です。PI3KのATP結合部位に共有結合することでPI3Kを阻害し、Aktの活性化を防ぎ、結果としてARの転写活性化を減少させます。これは間接的にSRYの機能に影響を与える可能性があります。

KN-93

139298-40-1sc-202199
1 mg
$178.00
25
(1)

KN-93は、カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼII(CaMKII)の選択的阻害剤です。CaMKIIは、ARのリン酸化と活性化に関与しています。この経路の阻害は、間接的にSRYの機能に影響を与える可能性があります。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Gö6983は、広範なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤である。PKCはARのリン酸化と活性化に関与している。この経路を阻害することにより、Gö6983は間接的にSRYの機能に影響を与えることができる。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

GF109203X は、PKC の強力な阻害剤です。 PKC の ATP 結合部位に結合することで PKC を阻害し、AR のリン酸化と活性化を防ぎます。 これにより、間接的に SRY の機能に影響を与える可能性があります。