SPINK13 アクチベーター

一般的なSPINK13活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SPINK13の化学的活性化因子は、様々な細胞内メカニズムに関与し、タンパク質の機能状態を高めることができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することができ、PKCはSPINK13をリン酸化して活性化し、特定のシグナル伝達経路におけるSPINK13の機能活性を促進することが知られている。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはその後、SPINK13をリン酸化して活性化し、必要な細胞内プロセスに積極的に関与するようにする。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、SPINK13をリン酸化し活性化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、このタンパク質と他の細胞成分との相互作用に影響を及ぼす可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、SPINK13をリン酸化するキナーゼを活性化しうる細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらす。さらに、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPを用いると、PKAが直接活性化され、SPINK13がリン酸化されて活性化される。

これらのメカニズムに加えて、カリキュリンAはタンパク質リン酸化酵素の阻害剤として作用し、その結果、SPINK13は持続的にリン酸化され活性化される。ビシンドリルマレイミドIは、間接的ではあるが、PKCの活性化を促進し、リン酸化によってSPINK13を活性化する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の活性化を引き起こし、SPINK13をリン酸化して活性化する。同様に、カンタリジンはプロテインホスファターゼを阻害することでSPINK13を活性状態に維持し、脱リン酸化を防ぐ。塩化キレリスリンは、SPINK13のリン酸化とその後の活性化において重要なキナーゼであるPKCを活性化することができる。H-89二塩酸塩は、主にPKA阻害剤であるが、特定の条件下ではPKA活性を上昇させ、SPINK13のリン酸化と活性化をもたらす。最後に、ピセアタンノールは、いくつかのシグナル伝達経路の上流制御因子であるSykキナーゼを破壊し、PKCの活性化、それに続くSPINK13のリン酸化と活性化につながる可能性があり、細胞内シグナル伝達経路の相互関連性と、それらがタンパク質の活性化に及ぼす影響を強調している。