一般にSpi13と略されるスピロインドリンは、独特のスピロ環状インドリン骨格を特徴とする化学阻害剤の一群を形成している。この構造モチーフは、スピロ炭素原子がインドリン環と別の炭素ベースの環の間で共有される二環系からなり、その大きさは様々である。Spi13の13は、一般的にスピロインドリンクラス内の特定の標的またはシリーズを指し、特定の構造変異体またはこれらの化合物の化学的特性を調節する置換の定義されたセットを示す。スピロインドリンコアはその剛直な構造で知られており、様々な分子標的との相互作用において高度な特異性を与えることができる。この剛性は、環を固定するスピロ結合の結果であり、非スピロ環式化合物で一般的に観察されるコンフォメーションの柔軟性を低下させる。
Spi13阻害剤は、様々な有機合成化学的手法によって合成されるが、多くの場合、重要な段階としてスピロ結合の形成が含まれる。これは、あらかじめ形成されたインドリン誘導体が遷移状態を経てスピロ環構造に至る分子内環化反応などの方法によって達成される。Spi13阻害剤の微調整には、望ましい物理化学的特性を得るために、インドリン部分や付加的な環状構造を変更することが含まれる。Spi13骨格上の置換基は、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、ハロゲン基など様々であるが、これらに限定されるものではない。このような修飾は、分子形状、電子分布、立体障害などの因子を変化させることにより、Spi13阻害剤の結合親和性や選択性に劇的な影響を与える可能性がある。多くのクラスの化学阻害剤と同様に、Spi13化合物の設計と合成は、しばしば詳細な構造活性相関(SAR)研究によって導かれる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
キサントフモールはホップ由来のプレニル化フラボノイドであり、NF-κBシグナル伝達を阻害する。Spi13の活性はNF-κBの影響を受ける。NF-κBはSpi13の機能に関連する遺伝子の発現を調節できるためである。キサントフモールによるNF-κBの阻害は、間接的にSpi13の活性化の減少につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路を遮断することが知られているMEK阻害剤です。Spi13は、MAPK経路によって調節される細胞プロセスに関与している場合、下流のシグナル伝達事象の減少により、経路の阻害の結果として活性が低下すると考えられます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を遮断する。Spi13の機能はPI3K/AKT経路の活性によって影響を受ける可能性があるため、PI3Kを阻害すると、Spi13の活性化につながる経路のシグナル伝達が減弱し、間接的にSpi13の機能活性が低下する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレスおよび炎症反応に関与するJNK(c-Jun N末端キナーゼ)の阻害剤です。Spi13活性はJNKシグナル伝達によって調節されるため、JNKの阻害はSpi13活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38 MAPK経路は炎症促進性サイトカインとストレス反応の制御に関与している。SB203580によるこの経路の阻害は、Spi13が関連する細胞反応に関与している可能性があるため、間接的にSpi13活性の低下につながる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERKの活性化を防ぐ別のMEK阻害剤です。MEKを阻害することで、U0126はERK経路の活性化を低下させ、Spi13がこの経路を介して制御されていると仮定すると、Spi13の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、細胞増殖や生存など、さまざまな細胞プロセスに関与するPI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは間接的にSpi13活性に影響を及ぼす可能性があります。Spi13の活性化につながるシグナル伝達イベントを阻害することで、です。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR阻害剤であり、細胞の成長と増殖を抑制することができます。Spi13の機能はmTORシグナル伝達と関連している可能性があるため、ラパマイシンの使用は、関連するシグナル伝達経路を阻害することでSpi13の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、さまざまなシグナル伝達経路に関与するタンパク質基質の分解を防ぐことができる。プロテアソームによる分解を阻害することで、MG132はSpi13を負に制御するタンパク質のレベルを増加させ、間接的にその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
レフルノミドはジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ(DHODH)阻害剤であり、抗増殖特性を有します。ピリミジン合成の減少につながり、急速に細胞分裂する細胞における機能に必要なリソースを減少させることで、間接的にSpi13に影響を与える可能性があります。 | ||||||