SPEER-4A阻害剤
一般的なSPEER-4A阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびZM 336372 CAS 208260-29-1が挙げられるが、これらに限定されない。
SPEER-4A（Small Protein Enhancer of E3 RING [Really Interesting New Gene] Ligases-4A）阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム・システム（UPS）と相互作用する特定のカテゴリーの化合物である。UPSは細胞内でタンパク質の分解と代謝を担う複雑なネットワークであり、細胞の恒常性維持に不可欠である。UPSの中で、E3リガーゼは、ユビキチンを特定の基質タンパク質に転移し、分解するためのタグをつけることを仲介する重要な構成要素である。SPEER-4A阻害剤は、E3リガーゼのサブセットの活性を調節するように設計されている。これらの化学物質はE3リガーゼに選択的に結合し、そのコンフォメーションや活性を変化させる。そうすることにより、ユビキチン化プロセスに影響を与え、細胞内の様々なタンパク質の安定性やレベルに影響を与えることができる。
SPEER-4A阻害剤は合成的に作られた分子で、通常、標的リガーゼに対して高い特異性を持っている。その構造と機能は、タンパク質-タンパク質相互作用のメカニズムとタンパク質分解の制御に関する広範な研究の成果である。これらの阻害剤の設計には、しばしばE3リガーゼ内の主要な結合ドメインの同定が含まれ、リガーゼの活性を効果的に調節できるような、オーダーメイドの相互作用が可能になる。SPEER-4A阻害剤によるE3リガーゼの正確な調節は、UPSに影響を与える洗練されたアプローチである。これは、リガーゼの活性を阻害するか、あるいは潜在的に変化させることによって達成され、細胞内の下流のプロセスに影響を与える。これらの阻害剤は、構造活性相関(SAR)研究により、選択性と効力を高めるために分子骨格を修正する、反復最適化プロセスの産物である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの強力な阻害剤であるLY294002は、PI3K/AKT経路を遮断します。SPEER-4Aの活性はPI3Kの下流のリン酸化事象によって制御される可能性があるため、LY294002はリン酸化による活性化を妨げることで間接的にSPEER-4Aを阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 は MEK の選択的阻害剤であり、MEK はその後 ERK/MAPK 経路を阻害します。SPEER-4A がこのシグナル伝達カスケードに関与している場合、その機能活性は ERK 媒介性プロセスの抑制により間接的に阻害されることになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPKの特異的阻害剤です。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、p38 MAPKシグナル伝達によって媒介されるストレス反応または炎症経路におけるSPEER-4Aの役割（もしあれば）に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達経路を減弱させることになります。JNK媒介性細胞応答に関与している場合、SPEER-4Aは、この阻害により活性が低下していることになります。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
この化合物は、MEK/ERK経路の上流にあるRAFキナーゼの強力な阻害剤です。RAFの阻害はMEK/ERKシグナル伝達の減少につながり、この経路によって調節されている場合、SPEER-4Aの活性を潜在的に低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはPI3K/ACT経路の一部であるmTORの阻害剤である。mTORを阻害することにより、SPEER-4AがmTORシグナルの制御下にある場合、SPEER-4Aの機能が間接的にダウンレギュレートされる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤であるワートマンニンは、AKTのリン酸化と活性を低下させ、SPEER-4AがPI3K/AKTシグナル伝達経路によって制御されている場合には、SPEER-4Aの活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの阻害剤である。もしSPEER-4AがSrcを介するシグナル伝達によって活性化されるのであれば、その活性はSrcキナーゼ活性を阻害することによって間接的に阻害されることになる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
このMEK阻害剤は下流のERKの活性化を妨げる。もしSPEER-4Aの機能がERK依存性であれば、U0126はSPEER-4Aの機能阻害につながる。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、IκBαのリン酸化を阻害することにより、NF-κBの活性化を阻害する。もしSPEER-4AがNF-κBシグナル伝達経路に関与しているならば、その活性は間接的に阻害されるであろう。 | ||||||