Speedy E6阻害剤
一般的なスピーディE6阻害剤には、パルボシクリブ CAS 571190-30-2、リボシクリブ CAS 1211441-98-3、N-[5-[(4-エチル-1-ピペラジニル)メチル]-2-ピリジル]-5-フルオロ-4-[4-フルオロ-2- メチル-1-(1-メチルエチル)-1H-ベンズイミダゾール-6-イル]-2-ピリミジンアミン メタンスルホン酸塩 CAS 1231930-82-7、フラボピリドール CAS 146426-40-6、ロスバスタチン CAS 186692-46-6。
スピーディE6阻害剤は、スピーディE6として知られる生物学的実体との特異的相互作用について特徴づけられた化学化合物の一群に属する。この相互作用は主に生化学的なもので、スピーディE6の活性阻害に焦点を当てている。これらの阻害剤は、分子構造とスピーディE6が関与する生化学的経路の理解に基づいて設計されている。阻害剤は通常、スピーディE6の活性部位または他の重要な領域に結合することにより、通常の生物学的機能を発揮するのを阻害します。この結合は、阻害剤の構造設計およびSpeedy E6との相互作用様式によって、競合的、非競合的、または非競合的になり得る。スピーディE6阻害剤の設計は、スピーディE6の活性に不可欠な主要分子モチーフの同定と、それに続くこれらのモチーフを模倣または相互作用できる化合物の合成を含む洗練されたプロセスである。
スピーディE6阻害剤の開発には、化学、生物学、計算モデリングを含む様々な分野が関わっている。化学者は、Speedy E6に結合する能力を有するだけでなく、安定性と特異性を確保するために望ましい物理的・化学的特性を有する阻害剤の合成において重要な役割を担っている。スピーディE6阻害剤の特異性は、他の生体分子に対するスピーディE6の選択性を決定するため、最も重要である。計算モデルは、これらの化合物がどのようにSpeedy E6と相互作用するかを予測し、最適な結合特性を持つ阻害剤を設計するために使用される。Speedy E6阻害剤の構造的側面は多様であり、ある阻害剤はSpeedy E6が介在するプロセスの基質または生成物に類似しているが、他の阻害剤はSpeedy E6の活性部位のユニークなトポグラフィに基づいて設計されている。スピーディE6とその阻害剤との相互作用の動的な性質を理解することは、特性を改善した新規化合物の開発に影響を与えることができるため、非常に重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、サイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6の選択的阻害剤である。細胞周期の制御に関与するスピーディE6は、パルボシクリブによってCDK4/6活性が抑制されることで機能的に阻害される可能性がある。CDK4/6活性は、スピーディE6が関与している可能性が高いG1-S期移行に不可欠である。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclibは、palbociclibおよびtrilaciclibと同様に、CDK4/6を選択的に阻害します。この阻害により、細胞周期はG1期で停止し、細胞周期の進行と密接に関連するSpeedy E6の機能活性が潜在的に低下します。 | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
アベマシクリブはCDK4/6を選択的に阻害し、G1期の細胞周期停止をもたらす。もしスピーディE6が細胞周期の進行を促進するのであれば、アベマシクリブの作用はスピーディE6の機能に対抗することになる。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6を含む様々なCDKを阻害する。これらのキナーゼの阻害は、もしスピーディE6が細胞周期の調節に関与しているのであれば、その機能を阻害する可能性が高い。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitine は、転写および細胞周期制御に関与する CDK1、CDK2、CDK5、CDK7、および CDK9 を標的とする CDK 阻害剤です。 この広範な阻害作用により、細胞周期に依存する機能を持つ場合、間接的に Speedy E6 の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
ジナシクリブはCDK1、CDK2、CDK5、CDK9に対して活性を有する強力なCDK阻害剤である。細胞周期の進行と転写調節を阻止することにより、スピーディE6の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
ミルシクリブは様々なCDKを阻害し、もしスピーディE6が細胞周期のG1期移行に関与していれば、細胞をG1期に停止させることでスピーディE6の活性阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはCDK1およびCDK5、ならびにグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害します。 スピーディE6がGSK-3関連経路に関与している場合、その活性はアルスターパウロンによって間接的に低下するでしょう。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A は、特に CDK1、CDK2、CDK5 に対する強力な阻害剤です。これらのキナーゼが関与する細胞周期チェックポイントに Speedy E6 が関与している場合、これらのキナーゼの阻害は Speedy E6 活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438はCDK1、CDK2、およびCDK9を阻害し、その結果、細胞周期進行および転写調節を妨げることで、Speedy E6がこれらのプロセスに関与している場合、Speedy E6の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||