SPEC2阻害剤

この化合物は、MEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERKシグナル伝達経路においてERKの上流で作用する。SPEC2は、この経路の構成要素であるため、MEKの阻害により機能活性が低下し、ERKの活性化およびその後の下流のシグナル伝達事象の減少につながったと考えられる。

PI3K/Akt経路の強力な阻害剤であるこの化合物は、Aktのリン酸化と活性化を阻害します。SPEC2はAkt媒介シグナル伝達によって制御されているため、PI3Kの阻害はAktシグナル伝達の減少によりSPEC2活性の低下につながります。

この化合物は、サイトカインやストレスに対する細胞応答に関与するp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。p38 MAPキナーゼを阻害することで、SPEC2がp38 MAPKストレス応答経路に関与している場合、この化合物はSPEC2の機能活性を低下させるでしょう。

mTORC1経路を阻害するmTOR阻害剤は、タンパク質合成と細胞増殖を減少させます。SPEC2は、mTORC1シグナル伝達によって制御されている場合、この経路の阻害により機能低下が起こります。

MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの選択的阻害剤である。SPEC2がJNK依存性の細胞過程に関与している場合、JNKの阻害はSPEC2の活性低下につながる。

MEK1およびMEK2の選択的阻害剤であり、これらはMAPK/ERK経路に不可欠なものです。MEK活性を阻害することで、U0126は、ERKシグナル伝達カスケードの下流で機能する場合はSPEC2の活性を低下させます。

EGFRチロシンキナーゼの選択的阻害剤。EGFRシグナル伝達を遮断することで、SPEC2の活性がEGFRシグナル伝達ネットワークの一部である場合には阻害され、細胞増殖シグナルが減少します。

Srcファミリー・チロシンキナーゼの選択的阻害剤である。SPEC2の機能がSrcキナーゼ・シグナル伝達経路と関連している場合、Srcキナーゼの阻害はSPEC2活性の低下をもたらすであろう。

この化合物はROCKキナーゼの選択的阻害剤です。ROCKを阻害することで、Y-27632は、SPEC2がアクチン細胞骨格の形成やその他のROCK依存性経路に関与している場合、SPEC2の活性を低下させます。

STAT3シグナル伝達経路の阻害剤。SPEC2が細胞増殖またはアポトーシス過程においてSTAT3の下流で作用する場合、SPEC2活性はS3I-201によって低下すると考えられる。