Inhibiteurs SPEC2

Les inhibiteurs de SPEC2 les plus courants comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 et SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs de SPEC2 représentent une approche ciblée pour moduler des fonctions cellulaires spécifiques en atténuant l'activité de SPEC2 par une interférence avec les voies de signalisation en amont. Par exemple, les composés qui inhibent la voie MAPK/ERK garantissent que l'activation d'ERK, une kinase susceptible d'influencer SPEC2, est considérablement réduite, ce qui limite la capacité de SPEC2 à participer aux événements de signalisation en aval. De même, l'inhibition des voies PI3K/Akt ou mTOR, qui sont toutes deux cruciales pour une myriade de processus cellulaires, notamment la croissance et la survie, entraînerait également une diminution de l'activité de SPEC2, si cette dernière était régulée par ces voies. En entravant l'activité de kinases telles que MEK1/2, JNK ou p38 MAP kinase, ces inhibiteurs suppriment indirectement l'activité fonctionnelle de SPEC2, qui pourrait jouer un rôle dans ces réponses cellulaires régulées par des kinases. En outre, les composés qui ciblent les tyrosines kinases de la famille Src ou la tyrosine kinase EGFR perturberaient les cascades de signalisation qui régissent potentiellement l'activité de SPEC2, ce qui entraînerait une diminution des signaux de prolifération cellulaire qui impliquent SPEC2.

En élargissant encore l'arsenal des stratégies d'inhibition de SPEC2, les inhibiteurs sélectifs des kinases ROCK, qui jouent un rôle important dans le maintien de l'intégrité du cytosquelette et de diverses autres fonctions cellulaires, entraîneraient une régulation à la baisse de l'activité de SPEC2 si cette dernière est associée à ces voies. L'inhibition des régulateurs transcriptionnels tels que STAT3 et NF-κB se traduit également par une réduction de l'activité du SPEC2, car ce dernier pourrait être un effecteur en aval dans les voies gouvernées par ces facteurs de transcription. De plus, le blocage spécifique de voies telles que STAT3 interfère non seulement avec les processus de prolifération et d'apoptose qui pourraient être médiés par SPEC2, mais affecte également son rôle potentiel dans la modulation de la réponse immunitaire.