Date published: 2025-10-22

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BMS-345541 (CAS 445430-58-0)

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Noms alternatifs:
IKK Inhibitor III
Application(s):
BMS-345541 est un agent quinoxalin perméable aux cellules et un inhibiteur puissant, sélectif et allostérique de l'IKK β.
Numéro CAS:
445430-58-0
Pureté:
≥96%
Masse Moléculaire:
483.4
Formule Moléculaire:
C14H17N52C2HF3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le BMS-345541 est un composé quinoxalin perméable aux cellules qui présente des propriétés anti-inflammatoires. Le BMS-345541 est un inhibiteur puissant, sélectif et allostérique de IKK-2. Il présente une sélectivité ~10 fois supérieure à celle d'IKK-1 et n'exerce aucune activité sur IKKε et un panel de plus de 15 protéines kinases non apparentées, même à des concentrations aussi élevées que 100 μM. Inhibe la phosphorylation cellulaire de l'IκBα.


BMS-345541 (CAS 445430-58-0) Références

  1. Le BMS-345541 est un inhibiteur hautement sélectif de l'I kappa B kinase qui se lie à un site allostérique de l'enzyme et bloque la transcription dépendante de NF-kappa B chez la souris.  |  Burke, JR., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 1450-6. PMID: 12403772
  2. Un inhibiteur sélectif de l'IKK-2 bloque l'expression génique dépendant de NF-kappa B dans les fibroblastes synoviaux stimulés par l'interleukine-1 bêta.  |  Kishore, N., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 32861-71. PMID: 12813046
  3. Études 'hit-to-lead': découverte d'inhibiteurs thiophénécarboxamides de l'IKK-2, puissants et actifs par voie orale.  |  Baxter, A., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 2817-22. PMID: 15125939
  4. Le BMS-345541 cible l'inhibiteur de la kappaB kinase et induit l'apoptose dans le mélanome: implication du facteur nucléaire kappaB et des voies mitochondriales.  |  Yang, J., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 950-60. PMID: 16467110
  5. L'inhibiteur de l'IKK BMS-345541 affecte de multiples transitions mitotiques du cycle cellulaire.  |  Blazkova, H., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 2531-40. PMID: 17704647
  6. L'activité p65 et le statut ZAP-70 prédisent la sensibilité des cellules de leucémie lymphoïde chronique à l'inhibiteur sélectif de la kinase IkappaB BMS-345541.  |  López-Guerra, M., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 2767-76. PMID: 19351760
  7. Le BMS-345541 sensibilise les cellules cancéreuses du sein MCF-7 aux radiations ionisantes par une inhibition sélective de la réparation par recombinaison homologue des cassures double-brin de l'ADN.  |  Wu, L., et al. 2013. Radiat Res. 179: 160-70. PMID: 23259762
  8. L'inhibition d'IKK par BMS-345541 supprime la tumorigenèse et les métastases du sein en ciblant les cellules souches cancéreuses GD2+.  |  Battula, VL., et al. 2017. Oncotarget. 8: 36936-36949. PMID: 28415808
  9. Le BMS-345541 inhibe l'inflammation des voies aériennes et la transition épithéliale-mésenchymateuse dans le remodelage des voies aériennes chez les souris asthmatiques.  |  Zhu, X., et al. 2018. Int J Mol Med. 42: 1998-2008. PMID: 30015827
  10. La perte de PTEN induit une fibrose pulmonaire via la sénescence des cellules épithéliales alvéolaires en fonction de l'activation de NF-κB.  |  Tian, Y., et al. 2019. Aging Cell. 18: e12858. PMID: 30548445

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BMS-345541, 1 mg

sc-221741
1 mg
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