SOCS-6阻害剤
一般的な SOCS-6 阻害剤には、クルクミン CAS 458-37-7、フラボピリドール CAS 146426-40-6、ルキソリチニブ CAS 94167 8-49-5、Stat3 阻害剤 III、WP1066 CAS 857064-38-1、JAK 阻害剤 I CAS 457081-03-7 などである。
サイトカインシグナル抑制因子6（SOCS-6）は、サイトカインシグナル伝達経路の重要な負の調節因子であり、過剰な免疫反応を抑制し、免疫の恒常性を維持する役割を果たします。SOCS-6は、サイトカインシグナル抑制因子（SOCS）タンパク質ファミリーに属し、これらはサイトカイン受容体シグナルのフィードバック阻害因子として機能する細胞内タンパク質です。具体的には、SOCS-6はサイトカイン受容体や下流のシグナル伝達分子（例えば、ヤヌスキナーゼ（JAK）やシグナル伝達兼転写活性化因子（STAT）タンパク質）と相互作用することで、その抑制効果を発揮します。
SOCS-6は、そのN末端領域を介してサイトカイン受容体のリン酸化チロシン残基に結合し、ユビキチン-プロテアソームシステムの構成要素を受容体の分解のためにリクルートします。このメカニズムにより、サイトカイン誘導シグナル伝達カスケードが効果的に減衰され、過剰な免疫細胞の活性化や炎症が防止されます。さらに、SOCS-6は足場タンパク質としても機能し、細胞増殖、分化、免疫応答などのさまざまな細胞プロセスを調節するタンパク質複合体の組み立てを促進することで、サイトカインシグナルを調節することもできます。
SOCS-6の活性を抑制することは、免疫抑制や免疫回避の状況下でサイトカインシグナルを強化し、免疫応答を促進するための潜在的な戦略となります。SOCS-6の機能を妨害するいくつかのメカニズムには、タンパク質間相互作用、翻訳後修飾、または細胞内局在の干渉が含まれます。SOCS-6とその結合パートナー（例えば、サイトカイン受容体やシグナル伝達タンパク質）との相互作用界面を標的とする小分子やペプチドは、競合的にSOCS-6の結合を阻害し、サイトカインシグナルに対する抑制効果を防ぐことができます。さらに、SOCS-6の翻訳後修飾や細胞内局在に干渉する化合物も、その調節機能を妨害する可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンに含まれる天然化合物である。クルクミンはJAK/STAT経路を調節することで間接的にSOCS-6を阻害する。クルクミンはJAK/STATシグナル伝達を抑制することが示されており、SOCS-6の発現と活性に影響を与える。クルクミンはJAKsとそれに続くSTATsの活性化を阻害することでSOCS-6の転写をダウンレギュレートし、その結果SOCS-6を介したサイトカインシグナル伝達経路の負のフィードバックが減少する。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害特性を持つ合成フラボン誘導体である。細胞周期に影響を与えることで、間接的にSOCS-6を阻害する。CDK活性を抑制することで、flavopiridolはSOCS-6を含む下流のシグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、骨髄線維症の研究で研究されているJAK1/JAK2阻害剤である。JAK/STAT経路を標的としてSOCS-6を直接阻害する。ルキソリチニブはJAK1とJAK2を阻害し、STATのリン酸化を低下させ、それに続いてSOCS-6をダウンレギュレートする。この直接阻害により、SOCS-6が媒介する負のフィードバックループが崩壊し、サイトカインシグナル伝達が長時間持続し、強化される。 | ||||||
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
WP1066は、STAT3のリン酸化を阻害する低分子である。JAK/STAT経路を調節することで、SOCS-6を間接的に阻害する。STAT3の活性化を阻害することで、WP1066はSOCS-6を含む下流のシグナル伝達事象に影響を与える。WP1066によるSTAT3のリン酸化阻害は、SOCS-6がJAK/STATシグナル伝達に及ぼすフィードバック制御を妨害し、サイトカインに対する細胞の反応性を高める。 | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480はJAK1およびJAK2キナーゼの阻害剤である。JAK/STAT経路を標的としてSOCS-6を直接阻害する。AZD1480はJAK1およびJAK2を阻害することでSTATのリン酸化を抑制し、その結果SOCS-6の発現が低下する。この直接的な阻害により、SOCS-6が媒介する負のフィードバックループが崩壊し、細胞内でのサイトカインシグナル伝達が長時間持続し、増強される。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
チロホスチンB42（AG490）は、JAK/STAT経路を標的としてSOCS-6を直接阻害するJAK2阻害剤である。JAK2を特異的に阻害することで、AG490はSTATのリン酸化を阻害し、結果としてSOCS-6の発現をダウンレギュレートする。この直接的な干渉はSOCS-6が媒介する負のフィードバックループを阻害し、サイトカインに応答する持続的なJAK/STATシグナル伝達を促進する。 | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
ピペロンガミンは、抗炎症作用を持つ天然アルカロイドです。NF-κB経路を調節することで、SOCS-6を間接的に阻害します。ピペロンガミンはNF-κBの活性化を抑制し、SOCS-6の発現と活性に影響を与えることが示されています。NF-κBをダウンレギュレートすることで、ピペロンガミンはSOCS-6の転写制御に影響を与え、サイトカインシグナル伝達に対するSOCS-6の抑制機能を間接的に弱めるメカニズムを提供します。 | ||||||
Cryptotanshinone | 35825-57-1 | sc-280649 | 10 mg | $117.00 | 1 | |
クリプトタンシノンは、抗炎症作用を持つ天然化合物である。NF-κB経路を調節することで、SOCS-6を間接的に阻害する。クリプトタンシノンはNF-κBの活性化を抑制し、SOCS-6の発現と活性に影響を与える。NF-κBをダウンレギュレートすることで、クリプトタンシノンはSOCS-6の転写制御に影響を与え、サイトカインシグナル伝達に対するSOCS-6の抑制機能を間接的に弱めるメカニズムを提供する。 | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
JAK阻害剤Iは、JAK/STAT経路を標的としてSOCS-6を直接阻害する、汎JAK阻害剤である。JAK阻害剤Iは、複数のJAKアイソフォームを阻害することで、STATのリン酸化を阻害し、SOCS-6の発現を低下させる。この直接的な干渉により、SOCS-6が媒介する負のフィードバックループが阻害され、サイトカインに応答した持続的なJAK/STATシグナル伝達が促進される。 | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
S3I-201は選択的STAT3阻害剤である。JAK/STAT経路を調節することで間接的にSOCS-6を阻害する。STAT3の活性化を抑制することで、S3I-201はSOCS-6を含む下流のシグナル伝達事象に影響を与える。S3I-201によるSTAT3のリン酸化阻害は、SOCS-6によるJAK/STATシグナル伝達へのフィードバック制御を妨害し、サイトカインに対する細胞応答性を高める。 | ||||||