Smurf2 アクチベーター
一般的なSmurf2活性化剤には、NDGA（ノルジヒドログアイアレチン酸）CAS 500-38-9、ウィザフェリンA CAS 5119-48-2、MRT 68921 CAS 1190379-70-4、CCT036477 CAS 305372-78-5、および (S)-HDAC-42 CAS 935881-37-1。
重要なE3ユビキチンリガーゼであるSmurf2は、Smurf2活性化物質として同定された様々な化合物によって調節される。この化学クラスの中で、ノルジヒドログアイアレチン酸（NDGA）は注目すべきメンバーとして浮上した。NDGAはSmurf2-Smad7複合体を破壊し、Smurf2を遊離させてTGF-βシグナル伝達カスケードの主要成分をユビキチン化・分解する。この標的を絞った破壊は、TGF-βシグナル伝達の中でSmurf2活性を解き放つというNDGAの特異性を強調している。もう一つの特徴的なメンバーであるウィザフェリンAは、Hsp90と相互作用してHsp90-Smurf2複合体を不安定化し、Smurf2のユビキチンリガーゼ活性を増強する。この相互作用は、TGF-βシグナル伝達経路に関与する特定の基質の標的分解を促進する上で重要であり、細胞内でのSmurf2活性化のユニークな様式を提供している。MRT68921は、ULK1を阻害することによって間接的にSmurf2を活性化する、このクラスのもう一つの興味深い化合物である。この阻害は、オートファジーを介したSmurf2の分解を阻害し、TGF-βシグナル伝達成分に対するユビキチンリガーゼ活性の増加につながる。この間接的なメカニズムは、Smurf2の活性化に影響を及ぼす複雑な制御ネットワークに光を当てるものである。
TAK-632やGSK'963のような化合物は、異なる細胞経路を標的とすることによって、間接的にSmurf2に影響を及ぼす。TAK-632は、MEK阻害を介してSPRY4の発現を変化させ、最終的にSmurf2の活性化を促進する。一方、GSK'963は、NF-κB経路によるSmurf2の負の制御を阻害し、Smurf2の活性を増加させる。これらの化合物の多面的な性質は、Smurf2の機能調節における細胞内経路の複雑な相互作用を強調し、Smurf2活性化を支配する化学的状況の微妙な理解を提供する。結論として、Smurf2活性化剤は、Smurf2制御の複雑さを反映して、多様な作用機序を示す。これらの化合物は、Smurf2活性を支配する複雑な経路や分子間相互作用を解明するための貴重なツールであり、細胞プロセス、特にTGF-βシグナル伝達カスケードにおけるSmurf2の役割の包括的理解に貢献する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $109.00 $384.00 $2190.00 | 3 | |
NDGAは、Smurf2-Smad7複合体の形成を阻害することで、Smurf2のユビキチンリガーゼ活性を阻害します。これにより、TGF-βシグナル伝達における負のフィードバックループが遮断され、Smurf2の活性化とそれに続くユビキチン化が促進されます。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
ウィザフェリンAは、Hsp90と相互作用し、Hsp90-Smurf2複合体を破壊することでSmurf2の活性を調節します。これによりSmurf2ユビキチンリガーゼ活性が増加し、TGF-βシグナル伝達経路に関与する特定の基質の分解が促進されます。 | ||||||
MRT 68921 | 1190379-70-4 | sc-507429 | 10 mg | $276.00 | ||
MRT68921は、オートファジーに関与するキナーゼであるULK1の強力な阻害剤です。ULK1を阻害すると、オートファジーによるSmurf2の分解が阻害され、Smurf2が蓄積し、TGF-βシグナル伝達成分に対するユビキチンリガーゼ活性が増加します。 | ||||||
CCT036477 | 305372-78-5 | sc-391631A sc-391631 | 5 mg 25 mg | $109.00 $437.00 | 1 | |
CCT036477は、細胞移動に関与するキナーゼであるPAK4を阻害します。PAK4はSmurf2をリン酸化し、その働きを阻害することが知られているため、PAK4の活性を抑制することで、Smurf2を間接的に活性化します。この阻害により、TGF-βシグナル伝達に対する抑制が緩和され、Smurf2の機能が強化されます。 | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $96.00 $417.00 | ||
AR-42はHDAC阻害剤であり、Smurf2のアセチル化状態を変化させます。この修飾によりSmurf2の安定性と活性が向上し、TGF-β受容体関連Smadsのユビキチン化が増加し、Smurf2の分解促進機能が強化されます。 | ||||||
TAK 632 | 1228591-30-7 | sc-473801 | 5 mg | $228.00 | ||
TAK-632はMEK阻害剤であり、Smurf2に間接的に影響を与えます。MEK阻害によりMAPK経路を抑制することで、TGF-β経路の負の調節因子であるSPRY4の発現を変化させ、Smurf2の活性化を増加させ、標的タンパク質の分解を促進します。 | ||||||
CCT241533 | 1262849-73-9 | sc-507308 | 10 mg | $440.00 | ||
CCT241533は、MNK1/2によるEIF4Eのリン酸化を阻害し、翻訳開始を調節します。これにより、Smurf2特異的mRNAの翻訳が妨げられ、Smurf2が間接的に活性化され、Smurf2のレベルが低下し、TGF-βシグナル伝達成分の安定性が強化されます。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $265.00 $944.00 | 5 | |
C646はp300/CBP HATの選択的阻害剤であり、Smurf2のアセチル化状態に影響を与えます。アセチル化プロファイルを変化させることで、Smurf2の安定性と活性を高め、ユビキチン化とTGF-β受容体関連Smadsの分解を増加させます。 | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66は、細胞生存経路に関与するキナーゼであるAKTの活性を阻害します。AKTを抑制することで、AKTがSmurf2をリン酸化して阻害することが知られているため、間接的にSmurf2を活性化します。この阻害により、TGF-βシグナル伝達の抑制が緩和され、Smurf2の機能が高まります。 | ||||||
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $134.00 | ||
PRT4165はE3リガーゼHDM2の選択的阻害剤であり、Smurf2のユビキチン化と分解を防ぎます。Smurf2を安定化することで、ユビキチンリガーゼ活性が強化され、TGF-β受容体関連Smadsや他の経路構成要素の分解が増加します。 | ||||||