(S)-HDAC-42 の分子構造、CAS番号: 935881-37-1
(S)-HDAC-42 (CAS 935881-37-1)
別名:
AR-42
アプリケーション:
(S)-HDAC-42はHDACの強力な阻害剤である。
CAS 番号:
935881-37-1
純度:
≥95%
分子量:
312.4
分子式:
C18H20N2O3
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(S)-HDAC-42はHDACの強力な阻害剤である (in vitroでIC50=16 nM) 。(S) ‐HDAC‐42は前立腺癌細胞株の生存率を低下させ (IC50=0.40 μM), p21の発現とヒストンH3のアセチル化を増加させる一方, Aktのリン酸化とBcl‐XLの発現を低下させる。 (S) ‐HDAC‐42はまた, PC‐3腫瘍異種移植片の増殖を強く抑制し,腫瘍中のホスホ‐AktとBcl‐XL蛋白質のレベルを低下させる。
(S)-HDAC-42 (CAS 935881-37-1) 参考文献
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- 新規HDAC阻害剤AR-42は, 構成的に活性化されたKitのダウンレギュレーションを介して, 悪性肥満細胞株に対して生物学的活性を示す。 | Lin, TY., et al. 2010. Blood. 115: 4217-25. PMID: 20233974
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤AR-42（NSC 731438）のR-およびS-エナンチオマーのげっ歯類における前臨床薬物動態試験。 | Cheng, H., et al. 2016. AAPS J. 18: 737-45. PMID: 26943915
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- HDAC阻害剤AR-42によるアポトーシスに対する骨肉腫細胞の感受性。 | Murahari, S., et al. 2017. BMC Cancer. 17: 67. PMID: 28109246
- イヌ前立腺癌の増殖と転移に対するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（AR-42）の効果。 | Elshafae, SM., et al. 2017. Prostate. 77: 776-793. PMID: 28181686
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤AR-42は乳癌細胞の増殖を抑制し, 5-FUとの併用で相乗効果を示す。 | Zhou, R., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 1967-1974. PMID: 30008890
- イマチニブとAR-42は主にHDAC1阻害を介して慢性骨髄性白血病細胞に対して相乗的活性を示す。 | Wei, D., et al. 2018. Life Sci. 211: 224-237. PMID: 30248347
- 撤回：新規フェニル酪酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(S)-HDAC-42の前立腺癌における抗腫瘍効果。 | Kulp, SK., et al. 2019. Clin Cancer Res. 25: 2940. PMID: 31043388
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤AR-42は, Y79細胞にアポトーシスと細胞周期停止を誘導することにより抗腫瘍効果を発揮する。 | Duan, S., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 22411-22423. PMID: 31102271
- 強力なTAZ阻害剤AR-42の抗口腔扁平上皮癌効果。 | Su, L., et al. 2020. J Cancer. 11: 364-373. PMID: 31897232
- 急性骨髄性白血病を対象としたAR-42とdecitabineの第I相試験。 | Liva, SG., et al. 2020. Leuk Lymphoma. 61: 1484-1492. PMID: 32037935
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤AR-42とアキラル類似体がin vitroとマウスでマラリア原虫を殺す。 | Chua, MJ., et al. 2021. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 17: 118-127. PMID: 34560571
- 成人T細胞白血病/リンパ腫骨溶解性骨腫瘍に対するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（AR-42）とゾレドロン酸の効果。 | Elshafae, SM., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34680215
の阻害剤である：
ASXL3, BAGE4, BRMS1L, GAGE12G, H3.Y histone 1, Hat2, HDAC, LIN-35, MAGE-A9B, MAGE-B1, MAGE-B3, MRG15.のアクティベーター：
BAF53B, C14orf135, Histone cluster 1 H2AA2, MPc3_CBX8, PABPC4, Smurf2, ZNF579.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
(S)-HDAC-42, 1 mg | sc-296364 | 1 mg | $94.00 | |||
(S)-HDAC-42, 5 mg | sc-296364A | 5 mg | $409.00 |